7-fluoro-6-nitrokinazolin-4(1H)-on CAS 162012-69-3 Čistost >99,0 % (HPLC) Tovarna vmesnega afatinib dimaleata

7-fluoro-6-nitrokinazolin-4(1H)-on (CAS: 162012-69-3) je intermediat afatinib dimaleata (CAS: 850140-73-7).Afatinib je ireverzibilna družina blokatorjev ErbB, ki zavirajo prenos informacij in blokirajo glavne poti, vključene v rast in delitev rakavih celic.Ker lahko mehanizem transdukcije informacij družine ErbB sproži več homodimerov in heterodimerov, lahko hkratna inhibicija več članov družine ErbB (kot so EGFR, HER2, ErbB3 in ErbB4) učinkovito prekine prenos informacij navzdol.Afatinib je odobreno zdravilo za zdravljenje nedrobnoceličnega pljučnega karcinoma (NSCLC), ki ga je razvil Boehringer Ingelheim.Deluje kot zaviralec angiokinaze.Tako kot lapatinib in neratinib je tudi afatinib zaviralec tirozin kinaze (TKI), ki prav tako nepovratno zavira receptorje humanega epidermalnega rastnega faktorja 2 (Her2) in kinaze receptorja epidermalnega rastnega faktorja (EGFR).Afatinib ni aktiven le proti mutacijam EGFR, ki so usmerjene na TKI prve generacije, kot sta erlotinib ali gefitinib, ampak tudi proti tistim, ki niso občutljive na te standardne terapije.Zaradi dodatnega delovanja proti Her2 ga preiskujejo glede raka dojke ter drugih oblik raka, ki jih povzročata EGFR in Her2.