Afatinib dimaleat CAS 850140-73-7 Čistost >99,5 % (HPLC) API

Afatinibijev dimaleat (CAS: 850140-73-7), oblika dimaleatne soli afanitiba, je peroralno dostopno antineoplastično sredstvo.Afatinibijev dimaleat je ireverzibilni zaviralec družine EGFR z vrednostmi IC50 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM in 14 nM za EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M oziroma HER2.Afatinibijev dimaleat je indiciran za zdravljenje prve izbire bolnikov z metastatskim nedrobnoceličnim pljučnim rakom (NSCLC), katerih tumorji imajo delecije eksona 19 receptorja epidermalnega rastnega faktorja (EGFR) ali substitucijske mutacije eksona 21 (L858R), kot je odkrila FDA- odobren test.V preteklosti je standardno zdravljenje s kemoterapevtskim dvojnim režimom na osnovi platine veljalo za standardno prvo linijo zdravljenja za vse bolnike z NSCLC.Vendar pa so nastajajoči dokazi identificirali subpopulacije, pri katerih je tarčna terapija učinkovitejša, kar vodi v razvoj zdravil, specifičnih za mutacije.Afatinib dimaleat je razvil Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, FDA je leta 2013 odobrila afatinib dimaleat kot zdravilo siroto pod trgovskim imenom Gilotrif.Afatinib Dimaleate je kemično sintetiziran s standardnimi metodami.Afatinib Dimaleatni aktiven samo proti mutacijam EGFR, na katere ciljajo TKI prve generacije, kot sta erlotinib ali gefitinib, ampak tudi proti mutacijam, kot je T790M, ki niso občutljive na te standardne terapije.Zaradi dodatnega delovanja proti Her2 ga preiskujejo glede raka dojke ter drugih oblik raka, ki jih povzročata EGFR in Her2.