Anastrozol CAS 120511-73-1 API tovarniške visoke kakovosti

Anastrozol (CAS 120511-73-1) je nesteroidni akiralni triazolni derivat tretje generacije, ki ga AstraZeneca Pharmaceuticals LP1 trži kot ARIMIDEX®.Je eden izmed zaviralcev aromataze tretje generacije, ki je zelo konkurenčen in selektiven zaviralec aromataze ter tako blokira pretvorbo testosterona v estradiol in androstenediona v estron.Zaviranje encima aromataze se pojavi zlasti s kompetitivno vezavo aromataze na hemeskupino citokroma P450, kar zmanjša biosintezo estrogena v perifernih tkivih telesa in v dojkah.

Anastrozol je na splošno dobro prenašano zdravilo za zgodnje stadije raka dojke.Tako kot pri drugih zaviralcih aromataze je bil njegov najpomembnejši neželeni učinek povečano tveganje za zlome kosti, ki je bilo pri anastrozolu omejeno na obdobje zdravljenja.V primerjavi s kemoterapijo ima značilno blago toksičnost;vendar je bilo opaženo, da se več bolnikov, zdravljenih z anastrozolom, pritožuje nad simptomi sklepov, kot je bilo pričakovano, zlasti otrdelost prstov, ki je podobna tisti pri revmatoidnem artritisu.Nekatera klinična preskušanja anastrozola pri ženskah po menopavzi z rakom dojke v Evropi in Združenih državah Amerike so kot neželene učinke poročala o mišično-skeletnih obolenjih.Anastrozol (Arimidex®) je zaviralec aromataze, odobren v EU, ZDA in drugih državah po svetu za uporabo kot adjuvantno zdravljenje pri ženskah po menopavzi z zgodnjim stadijem raka dojke s pozitivnimi hormonskimi receptorji.V EU in drugih državah po svetu je odobren tudi za nadaljevanje adjuvantnega zdravljenja pri ženskah, ki so že imele 2–3 leta adjuvantnega zdravljenja raka dojke s tamoksifenom.