Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API tovarniške visoke kakovosti
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. je vodilni proizvajalec Baloxavir Marboxila (CAS: 1985606-14-1) z visoko kakovostjo.Ruifu Chemical lahko zagotovi dostavo po vsem svetu, konkurenčno ceno, odlično storitev, majhne in velike količine na voljo.Nakup Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Kemijsko ime | Baloxavir Marboxil |
Sopomenke | BXM;S-033188 |
Številka CAS | 1985606-14-1 |
Stanje zaloge | Na zalogi, obseg proizvodnje do več sto kilogramov |
Molekularna formula | C27H23F2N3O7S |
Molekularna teža | 571.55 |
Gostota | 1,57±0,10 g/cm3 |
Topnost | Topen v DMSO |
Dolgotrajno shranjevanje | Shranjujte dolgoročno pri -20 ℃ |
COA & MSDS | Na voljo |
Izvor | Šanghaj, Kitajska |
Znamka | Ruifu Chemical |
Postavka | Specifikacije |
Videz | Bel do umazano bel prah |
Identifikacija | IR spekter ustreza referenčnemu standardu Retencijski čas ustreza referenčnemu standardu |
Vsebnost vode (po KF) | ≤1,0 % |
Izguba pri sušenju | ≤1,0 % |
Ostanek pri vžigu | ≤0,50 % |
Težke kovine | ≤20 ppm |
Sorodne snovi | |
Največja posamezna nečistoča | ≤0,50 % |
Skupne nečistoče | ≤1,0 % |
Velikost delca | D90 Pass 150um |
Kiralna čistost | ≥99,0 % |
Čistost | ≥99,0 % |
Esej | 98,0 %~102,0 % |
Preostala topila | Upoštevajte zahteve ICH |
Dostava | Pošiljanje s paketom ledu |
Testni standard | Enterprise Standard |
Uporaba | API, pri zdravljenju okužb z gripo A in gripo B |
Paket:Steklenica, vrečka iz aluminijaste folije, 25 kg/kartonski boben ali v skladu z zahtevo stranke.
Pogoji shranjevanja:Posodo hranite tesno zaprto in shranjujte v hladnem, suhem (2~8 ℃) in dobro prezračenem skladišču stran od nezdružljivih snovi.Zaščititi pred svetlobo in vlago.
Dostava:Dostava po vsem svetu po zraku s FedEx / DHL Express.Zagotovite hitro in zanesljivo dostavo.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) je protivirusno zdravilo, ki sta ga razvila japonska farmacevtska družba Shionogi Co. in Roche za zdravljenje okužb z virusom influence A in gripe B.Zdravilo je bilo prvotno odobreno za uporabo na Japonskem februarja 2018, FDA pa ga je odobrila 24. oktobra 2018 za zdravljenje akutne nezapletene gripe pri bolnikih, starih 12 let in več, ki so imeli simptome največ 48 ur Oznaka.Baloxavir marboxil, zaviralec cap-endonukleaze, ima edinstven mehanizem delovanja v primerjavi s trenutno obstoječim razredom zdravil za zaviralce nevraminidaze, ki se uporabljajo za zdravljenje okužb z gripo.Baloxavir Marboxil je novo zdravilo proti gripi z novim mehanizmom delovanja.Baloxavir Marboxil je predzdravilo baloxavir Acid (S-033447), ki močno in selektivno zavira od cap-odvisne endonukleaze znotraj podenote polimeraze PA virusov influence A in B, kar povzroči zaviranje transkripcije in replikacije RNK.Baloxavir je bil raziskan tudi glede njegovega potenciala za zdravljenje COVID-19, vendar niso opazili nobene dokazane koristi.
Baloxavir Marboxil je terapevtsko sredstvo za gripo, natančneje zaviralec encima, ki cilja na aktivnost endonukleaze, ki je odvisna od kapice virusa influence, kar je ena od aktivnosti kompleksa virusne polimeraze.Zlasti zavira proces, znan kot grabljenje kapice, s katerim virus iz transkriptov RNK gostiteljske celice pridobi kratke, omejene primerje, ki jih nato uporabi za s polimerazo katalizirano sintezo potrebnih virusnih mRNA.Podenota polimeraze se veže na gostiteljske pre-mRNA na njihovih 5' kapicah, nato pa endonukleazna aktivnost polimeraze katalizira njeno cepitev "po 10–13 nukleotidih".Kot tak se njegov mehanizem razlikuje od zaviralcev nevraminidaze, kot sta oseltamivir in zanamivir.
Baloxavir Marboxil je selektivni zaviralec influenca cap-odvisne endonukleaze, ki preprečuje delovanje polimeraze in s tem replikacijo mRNA virusa influence 5, 3. Pokazal je terapevtsko delovanje proti okužbam z virusoma influence A in B, vključno s sevi, odpornimi na trenutna protivirusna zdravila 1. To zdravilo zavira encim, potreben za replikacijo virusa, s čimer hitro zdravi okužbo z virusom gripe 5, Label in ublaži simptome, povezane z okužbo.Izkazalo se je, da je enkratni odmerek tega zdravila boljši od placeba pri lajšanju simptomov gripe in boljši od oseltamivirja in placeba glede viroloških izidov (ki jih zaznamuje zmanjšano virusno breme).
Baroksavir je primeren za bolnike, stare ≥ 12 let, ki imajo akutno nezapleteno gripo in katerih simptomi ne trajajo dlje kot 48 ur.Pozornost je treba posvetiti omejitvam zdravil: virus gripe se sčasoma spreminja in obstajajo dejavniki, kot sta tip in podtip virusa.Ko se odpornost virusa na zdravila in patogenost virusa spremenita, lahko klinična učinkovitost protivirusnih zdravil oslabi.Pri odločanju o jemanju bazalovirdipivoksila je treba upoštevati razpoložljive podatke o občutljivosti lokalnega epidemičnega seva virusa na zdravilo.
Baloxavir Marboxil je zdravilo proti gripi, protivirusno zdravilo, ki ga jemljejo peroralno v obliki tablete z enim odmerkom osebe, stare 12 let ali več, ki so imeli simptome te okužbe največ 48 ur. Učinkovitost baloksavir marboksila, danega po 48 urah, niso testirali.
Zdravila Baloxavir Marboxil se ne sme dajati sočasno z mlečnimi izdelki, pijačami, obogatenimi s kalcijem, ali odvajali, antacidi ali peroralnimi dodatki, ki vsebujejo kalcij, železo, magnezij, selen, aluminij ali cink.
Pogosti neželeni učinki po dajanju enkratnega odmerka baloksavir marboksila vključujejo drisko, bronhitis, prehlad, glavobol in slabost.O neželenih učinkih so poročali pri 21 % ljudi, ki so prejemali baloksavir, 25 % tistih, ki so prejemali placebo, in 25 % ljudi, ki so prejemali oseltamivir.
Japonski patent JP6212678 poroča o metodi sinteze Baloxavir Marboxila.3,4-difluorobenzojsko kislino smo uporabili kot surovino za reakcijo z DMF pod delovanjem LDA, da smo dobili 2-formil-3,4-difluorobenzojsko kislino.Nato tvori tioacetal s tiofenolom, nato ga reduciramo in ločimo z boranom, da dobimo 2-feniltiometil -3,4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepin -11(6H)-on in končno ključni fragment tiazepina 7,8-difluoro-6,11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepin-11-alkohol dobimo z redukcijo natrijevega borohidrida.Uporaba 3-(benziloksi)-4-okso-4H-piran-2-karboksilne kisline za reakcijo s terc.butil formatom po zaestrenju, da dobimo 3-(benziloksi)-1-((terc.butoksikarbonil)amino)-4-okso -1, 4-dihidropiridin-2-metil format hidrat, nato pa z 2-(2, 2-dimetoksietoksi) etilaminom opravi reakcijo izmenjave uretana in nato ciklizira pod delovanjem metansulfonske kisline, da dobimo 7-(benziloksi)-3, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oksazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazin -6,8-dion hemihidrat, potem je kondenziramo z (R)-tetrahidrofuran-2-mravljinčno kislino, nato kristaliziramo in raztopimo, nato odstranimo kiralno pomožno skupino, da dobimo ključno kiralno matično obročno molekulo (R)-7-(benziloksi)-3,4,12, 12a-tetrahidro-1H-[1,4] oksazino [3,4-c] pirido [2,1-f][1,4] triazin-6,8-dion.Nato se ključna matična obročna molekula uporabi za izmenjavo z n-heksanolom pod delovanjem Grignardovega reagenta in nato s ključnim tiazepinskim fragmentom 7,8-difluoro-6, 11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepin -11-alkohol priklop in končno debutilacija in kondenzacija z metil kloroformijatom, da dobimo končni produkt Baloxavir Marboxil.