Brimonidin tartrat CAS 70359-46-5 Test 99,0 %~101,0 %

Brimonidin tartrat (CAS: 70359-46-5) je visoko selektiven zaviralec receptorjev α2, ki ga je uspešno razvilo ameriško podjetje Allergan in je zdravilo za oči.Lahko zmanjša intraokularni tlak (IOP).Očesna raztopina brimonidin tartrata, ki se prodaja na trgu, je oblika brimonidin tartrata, ki je dobro zdravilo za zniževanje očesnega tlaka pri bolnikih s kroničnim glavkomom z odprtim zakotjem in očesno hipertenzijo, pa tudi za ravni IOP z argonskim laserjem.Oftalmološka raztopina brimonidinijevega tartrata ima dvojni mehanizem delovanja z zmanjšanjem nastajanja prekatne vodice in povečanjem pigmentne plasti tekočega iztoka beločnice za terapevtske namene.Po kapljanju v oko je učinek hiter in lahko doseže vrhunec pri uporabi do 2h, čas učinkovanja pa lahko vzdržuje 12h.V krvi je mogoče zaznati le sledi drog.Ta izdelek ima metabolizem prvega prehoda v jetrih, presnovke pa izločajo ledvice z urinom.Sistemska absorpcija in porazdelitev nista prizadeta, starejšim pa odmerka ni treba prilagajati.Očesna raztopina brimonidin tartrata je v primerjavi z drugimi zaviralci adrenergičnih receptorjev α majhna, topen v maščobi, medtem ko ne zlahka prehaja skozi krvno-možgansko pregrado in ne povzroča sedacije, hipotenzije in drugih podobnih osrednjih neželenih učinkov klonidina.Brimonidin tartrat oftalmološka raztopina je zelo selektivna za α2-adrenergične receptorje in razmerje α2/α1 afinitete za receptorje je več kot 1000-krat.Učinek receptorjev alfa 2 lahko vodi do nižjega očesnega tlaka.In vloga receptorjev alfa 1 lahko povzroči krčenje žil, umik vek ali zmanjšanje in razširitev zenice.Dolgotrajna uporaba tega izdelka ne bo povzročila hitre desenzibilizacije.Poleg tega v primerjavi z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta kapljice za oči brimonidin tartrat za manjše kardiovaskularne učinke nimajo vpliva na delovanje pljuč, zato so primerne za zaviralce adrenergičnih receptorjev beta pri invalidnih bolnikih.Poleg tega, če se uporablja sam zaviralec β, ne more doseči terapevtskih namenov in lahko hkrati povečate FDA.