Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Čistost ≥99,0 % (HPLC)
Kemijsko ime | Osnova lapatiniba |
Sopomenke | Lapatinib;N-[3-kloro-4-[(3-fluorobenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]kinazolin-4-amin N-[3-kloro-4-[(3-fluorobenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-kinazolinamin |
Številka CAS | 231277-92-2 |
Stanje zaloge | Na zalogi |
Molekularna formula | C29H26ClFN4O4S |
Molekularna teža | 581.06 |
Tališče | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Gostota | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA & MSDS | Na voljo |
Znamka | Ruifu Chemical |
Postavka | Specifikacije |
Videz | Skoraj bel ali svetlo rumen kristalinični prah |
Identifikacija | IR;HPLC |
Čistost/analizna metoda | ≥99,0 % (HPLC) |
Tališče | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Izguba pri sušenju | ≤0,50 % |
Ostanek pri vžigu | ≤0,10 % |
Težke kovine (kot Pb) | ≤20 ppm |
Organske hlapne nečistoče | Izpolnite zahtevo |
Sorodne snovi | |
Ena nečistoča | ≤0,30 % |
Skupne nečistoče | ≤1,00 % |
Testni standard | Enterprise Standard |
Rok trajanja | 2 leti ob pravilnem shranjevanju |
Uporaba | API, peroralno zdravljenje raka dojke |
Paket: Steklenica, vrečka iz aluminijaste folije, 25 kg/kartonski boben ali v skladu z zahtevo stranke
Pogoji shranjevanja:Hraniti v zaprtih posodah na hladnem in suhem mestu;Zaščititi pred svetlobo in vlago
API (CAS: 231277-92-2)je ciljno zdravljenje zdravila proti raku dojke, je zaviralec tirozin kinaze, lahko učinkovito zavira aktivnost tirozin kinaze receptorja človeškega epidermalnega rastnega faktorja -1 (ErbB1) in receptorja človeškega epidermalnega rastnega faktorja (ErbB2) -2.Edinstven je po tem, da lahko igra vlogo na različne načine, tako da celice raka dojke ne morejo prejeti signala, potrebnega za rast.Mehanizem delovanja je zaviranje intracelularnih mest ATP EGFR (ErbB-1) in HER2 (ErbB-2), da se prepreči fosforilacija in aktivacija tumorskih celic ter blokira uravnavanje signalizacije z EGFR (ErbB-1) in HER2 (ErbB-1) dva homogena in heterogena agregata.Kombinacija (CAS: 231277-92-2) s kapecitabinom se uporablja za zdravljenje bolnic z napredovalim ali metastatskim rakom dojk s prekomerno izraženostjo humanega epidermalnega receptorja2, ki so že zdravljene z antraciklini, paklitakselom in trastuzumabom.Klinična preskušanja so pokazala, da učinkovito zdravi tudi bolnike z rakom tipa HER2 z odpornostjo na Herceptin.
Lapatinib v kombinaciji s kapecitabinom je primeren za zdravljenje bolnic z napredovalim ali metastatskim rakom dojke s prekomerno izraženostjo HER2 (ErbB-2) in predhodnim zdravljenjem, ki vključuje antracikline, paklitaksel in trastuzumab.
In vitro tablete lapatiniba lahko zavirajo CYP3A4 in CYP2C8 v terapevtskih koncentracijah in se večinoma presnavljajo s CYP3A4.zdravila, ki zavirajo aktivnost tega encima, lahko znatno povečajo koncentracijo lapatiniba v krvi.Ketokonazol, 0,2 g vsakič, 2-krat na dan, lahko poveča AUC lapatiniba za 3-7-krat in podaljša razpolovni čas za 1,7-krat po 7 dneh.Zdravi prostovoljci so jemali induktor CYP3A4 peroralno, 100 mg vsakič, dvakrat na dan, in ga spremenili na 200 mg vsakič po 3 dneh, tako da so si razdelili 17 dni dvakrat na dan.AUC lapatiniba se je zmanjšala za 72 %.Lapatinib je transportna podlaga za P-glikoprotein in zdravila, ki zavirajo glikoprotein, lahko povečajo koncentracijo zdravila v krvi.
Lapatinib je novo zdravilo za tarčno zdravljenje raka dojke, ki ga je razvilo podjetje GlaxoSmithKline iz Velike Britanije.Je zaviralec tirozin kinaze, ki lahko učinkovito zavira aktivnost tirozin kinaze receptorja človeškega epidermalnega rastnega faktorja -1 (ErbB1) in receptorja človeškega epidermalnega rastnega faktorja -2 (ErbB2).Edinstven je po tem, da lahko deluje na različne načine, tako da celice raka dojke ne morejo prejeti signalov, potrebnih za rast.Mehanizem delovanja je zaviranje mest ATP EGFR(ErbB-1) in HER2(ErbB-2) v celicah, da se prepreči fosforilacija in aktivacija tumorskih celic ter blokira signale za znižanje regulacije prek homogenih in heterogenih dimerjev EGFR(ErbB -1) in HER2(ErbB-1).Molekularno ciljno zdravljenje raka dojke se nanaša na zdravljenje onkogenov in sorodnih produktov izražanja, povezanih s pojavom in razvojem raka dojke.Molekularno ciljno usmerjena zdravila zavirajo ali ubijajo tumorske celice z blokiranjem transdukcije signala v tumorskih celicah ali sorodnih celicah za nadzor sprememb v izražanju celičnih genov.14. marca 2007 je ameriška uprava za hrano in zdravila odobrila kombinacijo lapatiniba in kselode (kapecitabina) za zdravljenje bolnic z napredovalim ali metastatskim rakom dojke, pri katerih je prekomerno izražen receptor človeškega epidermalnega faktorja 2 (ErbB2) in zdravljenih z antraciklini, paklitakselom in trastuzumabom. .Klinična preskušanja kažejo, da ima ta izdelek dobre klinične učinke tudi pri bolnicah z rakom dojk HER2, ki so razvile odpornost proti Rochejevemu Herceptinu (Herceptin).lapatinib je novo tarčno zdravilo proti raku.Istočasno lahko deluje na Her-1 in Her-2 tarči.Biološki učinek tega načina delovanja na proliferacijo in rast tumorskih celic je veliko večji kot pri samo eni tarči.Tako imenovana tarčna terapevtska zdravila se nanašajo na zdravila, ki uporabljajo določene receptorje, gene ali ključne proteine kot tarče za ciljno ubijanje povezanih tumorskih celic.