N-etil-N-metilkarbamoil klorid CAS 42252-34-6 Rivastigmin tartrat vmesna čistost >99,0 % (GC)

N-etil-N-metilkarbamoil klorid (etil(metil)karbamin klorid) (CAS: 42252-34-6), intermediat rivastigminijevega tartrata (CAS: 129101-54-8).Rivastigmin tartrat je tartrat rivastigmina, zdravila za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni.Rivastigmin je derivat fizostigmina, ki ga je prvič uspešno razvil Novartis v Švici.Trgovsko ime je exelon, molekula pa ima strukturo benzil karbamata, je karbamatni zaviralec holinesteraze, selektiven za možgane, ki lahko hkrati zavira acetilholinesterazo in butirilholinesterazo ter spodbuja prevodnost holinergičnih živcev z upočasnitvijo razgradnje acetilholina, ki ga sproščajo holinergični nevroni.Lahko izboljša kognitivno disfunkcijo, posredovano s holinergikom, in tako izboljša kognitivni učinek bolnikov z Alzheimerjevo boleznijo.Sposobnost vezave rivastigmina na plazemske beljakovine je šibka, zlahka prehaja skozi krvno-možgansko pregrado in ima visoko stopnjo selektivnosti za možgane.Ne le da lahko selektivno deluje na najbolj ranljiva področja možganske skorje in hipokampusa, ampak tudi prednostno zavira prevladujoče podtipe AChE v možganih, kar lahko zmanjša periferne holinergične stranske učinke, hkrati pa povzroči zdravilne učinke.Razpolovni čas rivastigminijevega tartrata v telesu je kratek, čas delovanja pa dolg.Za razliko od takrina ima ta izdelek močnejši zaviralni učinek na encim G1 v hipokampusu in korteksu.Klinično se uporablja za zdravljenje blage do zmerne Alzheimerjeve demence, pri kateri obstaja sum na Alzheimerjevo bolezen ali Alzheimerjevo bolezen.