TMC207 CAS 843663-66-1 Čistost >99,5 % (HPLC)
TMC207 sorodni intermediati:
TMC207 CAS 843663-66-1
3-benzil-6-bromo-2-klorokinolin CAS 654655-68-2
3-benzil-6-bromo-2-metoksikinolin CAS 654655-69-3
Kemijsko ime | TMC207 |
Sopomenke | TMC-207, R207910;Sirturo;(αS,βR)-6-bromo-α-[2-(dimetilamino)etil]-2-metoksi-α-1-naftalenil-β-fenil-3-kinolinetanol;1-(6-bromo-2-metoksikinolin-3-il)-4-dimetilamino-1-fenil-2-(1-naftil) 2-butanol |
Številka CAS | 843663-66-1 |
CAT številka | RF2336 |
Stanje zaloge | Na zalogi, obseg proizvodnje do ton |
Molekularna formula | C32H31BrN2O2 |
Molekularna teža | 555.516 |
Tališče | 104 ℃ |
Gostota | 1,322±0,06 g/cm3 |
Občutljivo | Higroskopičen.Občutljivo na svetlobo, občutljivo na zrak |
Znamka | Ruifu Chemical |
Postavka | Specifikacije |
Videz | Bel ali umazano bel prah |
Čistost/analizna metoda | >99,5 % (HPLC) |
Izguba pri sušenju | <0,50 % |
Ostanek pri vžigu | <0,20 % |
Vsaka posamezna nečistoča | <0,10 % |
Izomer | <0,10 % |
Skupne nečistoče | <0,50 % |
Težke kovine (kot Pb) | <20 ppm |
arzen (as) | <2,0 ppm |
Infrardeči spekter | Skladno s strukturo |
Protonski NMR spekter | Skladno s strukturo |
Testni standard | Enterprise Standard |
Uporaba | API |
Paket: Steklenica, vrečka iz aluminijaste folije, 25 kg/kartonski boben ali v skladu z zahtevo stranke
Pogoji shranjevanja:Hraniti v zaprtih posodah na hladnem in suhem mestu;Zaščititi pred svetlobo in vlago
Kako kupiti?Please contact: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
15 let izkušenj?Imamo več kot 15 let izkušenj s proizvodnjo in izvozom široke palete visokokakovostnih farmacevtskih intermediatov ali finih kemikalij.
Glavni trgi?Večinoma se izvaža v Severno Ameriko, Indijo, Rusijo, Korejo, na Japonsko in v Evropo itd.
KakovostZagotovilo?Zanesljivo zagotavljanje kakovosti, strogo upravljanje.Profesionalna oprema za analizo vključuje NMR, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, jasnost, topnost, mikrobni mejni test itd.
Vzorci?Večina izdelkov zagotavlja brezplačne vzorce za oceno kakovosti, stroške pošiljanja morajo plačati kupci.
Tovarniška revizija?Tovarniška revizija dobrodošla.Prosimo za predhodno najavo.
MOQ?Ni MOQ.Majhno naročilo je sprejemljivo.
Čas dostave? Če je na zalogi, je zagotovljena dostava v treh dneh.
Prevozništvo?Ekspresno (FedEx, DHL), po zraku, po morju.
Sinteza po meri?Lahko zagotovi storitve sinteze po meri.
Plačilni pogoji?Predračun bo poslan najprej po potrditvi naročila, priloženih naših bančnih podatkih.Plačilo s T/T (Telex Transfer), PayPal, Western Union itd.
(CAS: 843663-66-1), (znan kot TMC207 in R207910), ki se trži pod trgovskim imenom Sirturo, je novo diarilkinolinsko antimikobakterijsko zdravilo, ki vpliva na tuberkulozo z zaviranjem aktivnosti protonske črpalke ATP sintaze M. tuberculosis.Sinteza ATP mikobakterij ima antibakterijske in baktericidne učinke.Klinično se uporablja za zdravljenje tuberkuloze pri odraslih, odporne na več zdravil (MDR-PTB).TMC207 ima enako baktericidno delovanje proti občutljivim in odpornim sevom M. tuberculosis ter ima tudi dober sterilizacijski učinek na mirujoče bakterije.Decembra 2012 je ameriška FDA odobrila TMC207 kot del kombinirane terapije za zdravljenje tuberkuloze, odporne na več zdravil (MDRTB).TMC207 je prvo odobreno zdravilo za MDR-TB in je prva odobritev novega razreda protituberkuloznih zdravil v zadnjih 40 letih.Zaradi velike neizpolnjene zdravstvene potrebe po zdravljenju MDR-TB je FDA podelila pospešeno odobritev TMC207 na podlagi rezultatov faze II, kar bolnikom omogoča dostop do zdravila, medtem ko se izvajajo dodatne klinične študije.TMC207 je diarilkinolin, ki je bil odkrit z visoko zmogljivo strategijo presejanja celih celic z Mycobacterium smegmatis, ki se uporablja kot nadomestek za M. tuberculosis.TMC207 je en enantiomer začetnega presejalnega zadetka.TMC207 ima močno in selektivno delovanje proti mikobakterijam in je aktiven tako proti M. tuberculosis, ki je občutljiv na zdravila, kot tudi proti njim odpornim.Mehanizem delovanja TMC207 je edinstven med zdravili proti tuberkulozi in vključuje zaviranje mikobakterijske ATP sintaze;ni aktiven proti človeški ATP sintazi.TMC207 deluje in vivo v številnih predkliničnih modelih okužbe s tuberkulozo, samostojno in v kombinaciji z drugimi sredstvi proti tuberkulozi, in ima baktericidno delovanje v uveljavljenih modelih okužbe s tuberkulozo.TMC207 se sintetizira v petih korakih iz 3-fenilpropionske kisline in para-bromoanilina.Po tvorbi amida je obdelava s POCl3 in DMF pod Vilsmeier-Hackovimi pogoji dala produkt 2-klorokinolina.Obdelava z natrijevim metoksidom, ki ji je sledila kondenzacija s 3-(dimetilamino)-1-(naftalen-1-il)propan-1-onom in ločevanje izomerov je dalo TMC207.