Dezmopresin acetat CAS 16789-98-3 Čistost peptida (HPLC) ≥98,5 % tovarniško

Simboli za nevarnost Xn – škodljivo
Kode tveganja 20 - Zdravju škodljivo pri vdihavanju
Varnostni opis 36 - Nosite primerno zaščitno obleko.
WGK Nemčija 3

Desmopresin acetat (CAS: 16789-98-3), to je deaminacija 1-cisteina in 8-D-arginin namesto 8-l-arginina, znan tudi kot arginin vazopresin, je strukturni analog naravnega arginina vazopresina, derivata vazopresin, njegov antidiuretični učinek je močnejši in trajnejši od vazopresina, vendar brez vazokonstriktorskega učinka, neželeni učinki zdravila, klinični za prirojeno ali z zdravili povzročeno disfunkcijo trombocitov, uremijo, cirozo jeter in neznane vzroke, ki jih povzroča podaljšan čas krvavitve;Lahko se uporablja za nadzor in preprečevanje krvavitev med majhnimi operacijami;Centralni diabetes insipidus.V posameznih primerih bo ta izdelek učinkovit celo pri bolnikih z zmernimi boleznimi sečil, ki so pogosto invalidi pri bolnikih z von Willebrandovo boleznijo tipa IIB.
Farmakološko delovanje: Desmopresin acetat vsebuje dezmopresin, ki je strukturno podoben naravnemu arginin vazopresinu.To je razlika med arginin vazopresinom, predvsem za polovico aminokisline in D argininom, ki nadomesti L arginin.Te strukturne spremembe podaljšajo trajanje delovanja kliničnega odmerka dezmopresina brez stranskih učinkov kompresije.Nekatere študije so pokazale, da je učinek anti-enureze pomemben, kar je lahko posledica povečanja ravni arginina vazopresina v krvi otrok ponoči, nato pa koncentracije urina, zmanjšanja volumna urina in intravaskularnega tlaka, zmanjšanega vratu in kontrakcija detruzorja.
Zaradi učinkovitosti, enostavne uporabe (intranazalno), dolgotrajnosti delovanja in odsotnosti stranskih učinkov je zdravilo izbire za zdravljenje centralnega diabetes insipidusa.Lahko se daje tudi intramuskularno ali intravensko.Za uporabo pri otrocih je prednost pred injekcijami vazopresina in peroralnimi antidiuretiki.Indiciran je pri obvladovanju začasne polidipsije in poliurije, povezanih s poškodbo ali kirurškim posegom v predelu hipofize.
Klinična uporaba: Desmopresin kot njegova acetatna sol je sintetični analog vazopresina, v katerem je N terminal Cys brez svoje α-amino funkcije (1-Deamino) in kjer je Arg8 prisoten kot njegov D-izomer (D-Arg8). , torej komercialni akronim DDAVP.Prisotnost D-Arg in odsotnost N-terminalnega amina v strukturi dezmopresina sta podaljšala njegovo razpolovno dobo, tako da je na voljo za oralno, parenteralno ali nazalno uporabo.Uporablja se pri vseh treh navedenih načinih dajanja za preprečevanje ali nadzor polidipsije (prekomerne žeje), poliurije in dehidracije bolnikov z diabetesom insipidusom, ki jih povzroča pomanjkanje vazopresina.Odobreno je bilo tudi za zdravljenje nočne enureze (močenje postelje), ki naj bi bila posledica odsotnosti normalnega nočnega dviga ravni vazopresina.Znano je, da dezmopresin povzroči povečanje plazemskega faktorja VIII (antihemofilni faktor) in aktivatorja plazminogena.Zato ga je ameriška FDA odobrila za parenteralno in nazalno uporabo pri zmanjševanju spontanih ali s travmo povzročenih krvavitev pri bolnikih s hemofilijo A in von Willebrandovo boleznijo tipa I, pod pogojem, da je njihova aktivnost faktorja VIII v plazmi večja od 5 %.Stimate, pršilo za nos, ki se uporablja pri zdravljenju bolnikov s hemofilijo A in von Willebrandovo boleznijo tipa I, je 15-krat večja koncentracija pršila za nos DDAVP;slednji se uporablja pri zdravljenju diabetesa insipidusa.