N-(5-amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidina CAS 152460-10-1 Imatinib mezilat vmesna visoka čistost

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. je vodilni proizvajalec in dobavitelj N-(5-Amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidina (CAS: 152460-10-1) z visoko kakovostjo. .
N-(5-amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidina (CAS: 152460-10-1) je tipični intermediat v sintezi imatinib mesilata (CAS: 220127-57-1). ) API.
Imatinib mesilat je majhna molekula, ki zavira c-Abl protein-tirozin kinazo, kinazo, ki je posebej pomembna za širjenje kronične mielogene levkemije (CML).Translokacijski dogodek med kromosomoma 9 in 22 ustvari kromosom Philadelphia, ki nato proizvede fuzijski protein Bcr-Abl z nenormalno aktivnostjo kinaze, ki spodbuja hitro celično proliferacijo.Imatinib mesilat veže to ključno kinazo in zaustavi rast, povezano s CML.Poleg tega se je pokazalo, da imatinib mesilat zavira PDGFR in tirozin kinaze, povezane s c-Kit.Formulacije, ki vsebujejo imatinib mesilat, so bile uporabljene pri zdravljenju različnih vrst raka.
Imatinib mezilat je zaviralec tirozin kinaze.Zelo specifičen za BCR-ABL, encim, povezan s kronično mielogeno levkemijo (CML) in nekaterimi oblikami akutne limfoblastne levkemije (ALL).Je močan in selektiven zaviralec tirozin kinaze v-Abl (IC50 = 38 nM).Zavira tudi PDGFR in c-kit.Izkazuje selektivnost za v-Abl v primerjavi s skupino drugih tirozin in serin/treonin protein kinaz.Selektivno zavira s PDGF stimulirano rast v-abl-transformiranih celic PB-3 in v-sis-transformiranih celic BALB/c 3T3 in vitro.Kaže protitumorske učinke pri miših, ki nosijo celice AMuLV ali BABL/c 3T3 v-sis.Zavira razmnoževanje SARS-CoV in MERS-CoV in vitro (vrednosti EC50 so 9,823 oziroma 17,689 μM).