Ketorolak CAS 74103-06-3 Čistost >98,5 % (HPLC)

Ketorolak (CAS: 74103-06-3) je nesteroidni analgetik in protivnetno zdravilo, derivat pirolidona. Kemična zgradba in farmakološko delovanje je podobno tolektinu, zoestetični kislini in indometacinu.Z zaviranjem ciklooksigenaze zavira sintezo in sproščanje prostaglandinov ter deluje protivnetno.Lahko zmanjša temperaturo, ki jo povzroči vir toplote, kar je povezano z zaviranjem sinteze prostaglandinov v centralnem živčnem sistemu. Ima močan analgetik in zmeren protivnetni antipiretik ter zavira agregacijo trombocitov in nima zaviranja dihanja in zasvojenost.V poskusih na živalih je analgetični učinek močnejši od aspirina, indometacina in naproksena. Je enak ali boljši od protivnetnega učinka naproksena in indometacina, fenilbutazona, njegov antipiretični učinek na podgane je močnejši od aspirina in fenilbutazona ter enak z indometacin in naproksen. Zavira agregacijo trombocitov, ki jo povzročata arahidonska kislina in kolagen.Vendar ne zavira indukcije adenozin difosfata (ADP).Ta izdelek se hitro in popolnoma absorbira po intramuskularni injekciji in se skoraj popolnoma absorbira po peroralni uporabi. Hrana lahko upočasni hitrost absorpcije, vendar ne vpliva na stopnjo absorpcije, biološka uporabnost pa je 80% ~ 100%.10 minut po intramuskularnem injiciranju 30 mg običajno očitno olajša bolečino.Po 50 minutah je najvišja koncentracija v plazmi do 2,2 g/ml.Po 30–60 minutah peroralnega dajanja je bolečina očitno oslabljena in koncentracija v plazmi je najvišja pri 1,5 do 4 urah.Plazemski razpolovni čas pri mladih je približno 5,3 ure, pri starejših pa približno 7 ur, analgetični učinek pa se lahko ohrani 6 do 8 ur.91,4 % se izloči iz urinarnega trakta, preostanek se izloči z iztrebki. Pri bolnikih z ledvično insuficienco se skupni plazemski očistek zmanjša in razpolovni čas podaljša, zato je treba odmerek zmanjšati.

Klinična uporaba: Ketorolac se uporablja predvsem za kratkotrajno zdravljenje bolečine, vključno s pooperativno bolečino (kot so bolečine v trebuhu, prsnem košu, urologiji, ginekologiji, stomatološkem oddelku, ortopedski kirurgiji in bolečini), kot tudi akutne bolečine v skeletnih mišicah, ki jih povzročajo različni vzroki, kot so zvini, izpahi, zlomi in poškodbe mehkih tkiv ter druge bolečine, ki jih povzročajo druge bolezni, kot so poporodne bolečine, akutne ledvične kolike, zobobol, išias, bolečine pri poznem raku, bolečine v ranah, žolčne kolike itd. Lahko se uporablja kot nadomestek za morfin in petidin.