Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV zaviralec proteaze COVID-19 visoke čistosti

Lopinavir (ABT-378) je zelo močan, selektiven peptidomimetični zaviralec proteaze HIV-1, s Kis od 1,3 do 3,6 pM za proteazo HIV divjega tipa in mutirano.Lopinavir deluje tako, da zaustavi zorenje virusa HIV-1 in tako blokira njegovo nalezljivost.Lopinavir je tudi zaviralec SARS-CoV 3CLpro z IC50 14,2 μM.Lopinavir je protiretrovirusno zdravilo iz skupine zaviralcev proteaz.Zaviranje proteaze HIV-1 prepreči cepitev prekurzorja virusnega poliproteina in povzroči sproščanje nezrelih, neinfektivnih virionov.Sestavni del kombinirane terapije za zdravljenje HIV/aidsa.Lopinavir, šesti zaviralec proteaze HIV v razredu "navir", je bil lansiran v koformulaciji z ritonavirjem, drugim zaviralcem proteaze HIV, ki je že na trgu (Abbott, 1996);ta izvirna formulacija je bila predstavljena kot Kaletra za uporabo v kombinaciji z nukleozidnimi ali nenukleozidnimi zaviralci reverzne transkriptaze za zdravljenje aidsa pri odraslih in otrocih.Lopinavir je peptidomimetična spojina s strukturnim jedrom, ki je enako strukturnemu jedru ritonavirja, na katerega so bile terminalne skupine, zlasti modificiran valin, uvedene s postopki peptidnega spajanja.Lopinavir je močan kompetitivni zaviralec proteaze HIV-I, ki kaže velik potencial proti mutacijam, odpornim na ritonavir.Pri več živalskih vrstah so farmakokinetične študije s povezavo lopinavir/ritonavir pokazale, da so se skromne lastnosti lopinavirja v prisotnosti ritonavirja znatno izboljšale v smislu Cmax in trajanja delovanja.