Ondansetron hidroklorid dihidrat CAS 103639-04-9 Test 98,0 ~ 102,0 %
Shanghai Ruifu Chemical je vodilni proizvajalec ondansetron hidroklorid dihidrata (CAS: 103639-04-9) z visoko kakovostjo.Ruifu lahko zagotovi dostavo po vsem svetu, konkurenčno ceno, odlično storitev, majhne in velike količine na voljo.Nakup ondansetronijevega klorida dihidrata,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Sorodni intermediati ondansetron hidroklorid dihidrata
Kemijsko ime | Ondansetron hidroklorid dihidrat |
Sopomenke | ondansetron HCl dihidrat;1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3-[(2-metil-1H-imidazol-1-il)metil]-4H-karbazol-4-on hidroklorid dihidrat;Emeset;GR 38032 hidroklorid dihidrat;SN 307 hidroklorid dihidrat;GR 3832 HCl 2H2O;SN-37 HCl 2H2O;NSC665799 HCl 2H2O |
Stanje zaloge | Na zalogi, komercialno merilo |
Številka CAS | 103639-04-9 (dihidrat) |
Sorodni CAS RN | 99614-02-5 (osnova) in 99614-01-4 (brezvodni) |
Molekularna formula | C18H19N3O·HCl·2H2O |
Molekularna teža | 365,86 g/mol |
Tališče | 176,0 do 180,0 ℃ |
Občutljivo | Občutljivo na vročino |
Topnost v vodi | Topen v vodi (>5 mg/ml) |
Temp. shranjevanja | Hladen in suh prostor (2~8 ℃) |
COA & MSDS | Na voljo |
Znamka | Ruifu Chemical |
Predmeti | Inšpekcijski standardi | Rezultati |
Videz | Bel do umazano bel kristaliničen prah | Ustreza |
Identifikacija | ||
1. UV | Največ 209, 248, 267, 310 nm | Kvalificiran |
2. IR spekter | Skladno s strukturo | Kvalificiran |
3. Razločevanje klorida | Reakcija naprej | Kvalificiran |
Voda Karla Fischerja | 9,0~10,5 % | 9,7 % |
Ostanek pri vžigu | ≤0,10 % | 0,03 % |
Težke kovine (Pb) | ≤10 ppm | <10 ppm |
Ondansetronu sorodna spojina C | ≤0,20 % | 0,09 % |
Ondansetronu sorodna spojina D | ≤0,10 % | 0,04 % |
imidazol | ≤0,20 % | 0,02 % |
2-metilimidazol | ≤0,20 % | 0,02 % |
Ondansetronu sorodna spojina A | ≤0,20 % | 0,05 % |
Druga neznana posamezna nečistoča | ≤0,10 % | 0,07 % |
Skupne nečistoče | ≤0,50 % | 0,29 % |
Preostalo topilo | ||
Etanol | ≤5000 ppm | 240 ppm |
Esej | 98,0~102,0% (izračunano na brezvodno osnovo) | 99,81 % |
Zaključek | Izdelek je testiran in ustreza specifikacijam |
Paket:Steklenica, vrečka iz aluminijaste folije, 25 kg/kartonski boben ali v skladu z zahtevo stranke.
Pogoji shranjevanja:Hraniti v tesno zaprti posodi.Hraniti v hladnem, suhem (2~8 ℃) in dobro prezračenem skladišču stran od nezdružljivih snovi.Zaščititi pred svetlobo in vlago.
Dostava:Dostava po vsem svetu po zraku s FedEx / DHL Express.Zagotovite hitro in zanesljivo dostavo.
Kako kupiti?Prosim kontaktirajteDr. Alvin Huang: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
15 let izkušenj?Imamo več kot 15 let izkušenj s proizvodnjo in izvozom široke palete visokokakovostnih farmacevtskih intermediatov ali finih kemikalij.
Glavni trgi?Prodaja na domačem trgu, v Severni Ameriki, Evropi, Indiji, Koreji, na Japonskem, v Avstraliji itd.
Prednosti?Vrhunska kvaliteta, dostopna cena, profesionalne storitve in tehnična podpora, hitra dostava.
KakovostZagotovilo?Strog sistem nadzora kakovosti.Profesionalna oprema za analizo vključuje NMR, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, jasnost, topnost, mikrobni mejni test itd.
Vzorci?Večina izdelkov zagotavlja brezplačne vzorce za oceno kakovosti, stroške pošiljanja morajo plačati kupci.
Tovarniška revizija?Tovarniška revizija dobrodošla.Prosimo za predhodno najavo.
MOQ?Ni MOQ.Majhno naročilo je sprejemljivo.
Čas dostave? Če je na zalogi, je zagotovljena dostava v treh dneh.
Prevozništvo?Ekspresno (FedEx, DHL), po zraku, po morju.
Dokumenti?Poprodajne storitve: na voljo so potrdila o originalnosti, MOA, ROS, MSDS itd.
Sinteza po meri?Lahko zagotovi storitve sinteze po meri, ki najbolje ustrezajo vašim raziskovalnim potrebam.
Plačilni pogoji?Predračun bo poslan najprej po potrditvi naročila, priloženih naših bančnih podatkih.Plačilo s T/T (Telex Transfer), PayPal, Western Union itd.
Kode tveganja
R25 - Strupeno pri zaužitju
R36/37/38 - Draži oči, dihala in kožo.
Opis varnosti
S45 - V primeru nesreče ali slabega počutja takoj poiskati zdravniško pomoč (pokažite etiketo, kadarkoli je to mogoče).
S37/39 - Nositi primerne rokavice in zaščito za oči/obraz
S26 - Če pride v oči, takoj izpirati z obilo vode in poiskati zdravniško pomoč.
UN ID UN 2811 6.1/PG 3
WGK Nemčija 3
RTECS FE6375500
Oznaka HS 29339900
Razred nevarnosti 6.1(a)
Embalažna skupina II
Ondansetron hidroklorid dihidrat (CAS: 103639-04-9) je specifičen antagonist serotoninskih (5-HT3) receptorjev.Antiemetik.Ondansetron hidroklorid dihidrat se uporablja za preprečevanje slabosti in bruhanja, ki ju lahko povzroči operacija, kemoterapija raka ali zdravljenje z obsevanjem.Antagonisti receptorjev 5-HT3 v ondansetronu so primarna zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje in preprečevanje s kemoterapijo povzročenih navzee in bruhanja ter z radioterapijo povzročenih navzee in bruhanja z blokiranjem delovanja kemikalij v telesu.Učinkovitost je boljša od metoklopramida, hkrati pa manj sedativna kot ciklizin ali droperidol.Vendar ima majhen učinek na bruhanje, ki ga povzroča potovalna slabost.Lahko se daje peroralno, z injekcijo v mišico ali veno.
Ondansetron in granisetron, Dolasetron so trije pogosti klinično uporabljeni antiemetiki, ondansetron je učinkovit zaviralec serotoninskih (5-HT3) receptorjev, ki je reverzibilen in selektiven za adrenergične receptorje α1, α2, β1, β2 in histaminske receptorje H1, H2. ima minimalen učinek, za H2 receptorje, centralne in periferne dopaminergične receptorje, nima antagonističnega učinka, lahko zavira slabost in bruhanje, povzročeno s kemoterapijo in radioterapijo.V primerjavi z metoklopramidom je njegov antiemetični učinek močnejši in nima ekstrapiramidnih reakcij.Pri bruhanju, ki ga povzroči cisplatin, ciklofosfamid, doksorubicin itd., lahko povzroči hiter in močan antiemetični učinek.Primeren je ne samo za zdravljenje slabosti in bruhanja, ki ju povzročata citotoksična kemoterapija in radioterapija, temveč tudi za preprečevanje in zdravljenje slabosti in bruhanja, ki ju povzročata kirurški poseg.Ondansetron deluje kot prehodna točka med visceralnim aferentnim živcem, aktiviranim v gastrointestinalnem traktu, in centrom za bruhanje v hrbtenjači, kar vodi do gibanja diafragme in trebušnih mišic.Kemoterapija in radioterapija lahko povzročita sproščanje 5-HT v črevesju in povzročita stimulacijo vagusnega živca z receptorjem 5-HT3, kar povzroči refleks bruhanja.Ta izdelek blokira pojav tega refleksa, hkrati pa blokira bruhanje, ki ga sproži centralno delovanje.Mehanizem pooperativne slabosti in bruhanja ni znan.Ondansetron v kombinaciji z deksametazonekanom lahko poveča antiemetični učinek.
To povzroči vagalni aferentni izcedek, kar povzroči bruhanje.Pri vezavi na receptorje 5-HT3 ondansetron blokira stimulacijo serotonina, torej bruhanje, po emetogenih dražljajih, kot je cisplatin.Glavobol je najpogostejši neželeni učinek teh zdravil.
Strup po intravenski poti. Sistemski učinki pri človeku po intravenski poti: zlatenica.Pri segrevanju do razgradnje oddaja strupene hlape NOx.
Uporablja se kot antiemetik, kadar so običajni antiemetiki neučinkoviti, na primer pri dajanju cisplatina ali za druge vzroke nevzdržnega bruhanja.Uporaba ondansetrona pri mačkah je nekoliko sporna in nekateri trdijo, da se pri tej vrsti ne bi smel uporabljati.
Interakcije z zdravili Potencialno nevarne interakcije z drugimi zdravili.
1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-4H-karbazol-4-on.
1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3-metilen-4H-karbazol-4-on.
Standardna rešitev | Redčenje | Koncentracija (µg RS na ml) | Odstotek (%, za primerjavo s preskusnim primerkom) |
A | (1 od 5) | 50 | 0,4 |
B | (1 od 10) | 25 | 0,2 |
C | (1 od 20) | 12.5 | 0,1 |
Preskusna raztopina – natančno odtehtano količino ondansetron hidroklorida raztopite v metanolu, da dobite raztopino, ki vsebuje 12,5 mg na ml.Postopek – Ločeno nanesite 20 µL preskusne raztopine, 20 µL vsake standardne raztopine in 20 µL raztopine za ločevanje na tankoplastno kromatografsko ploščo (glejte Kromatografija621), prevlečen z 0,25-mm plastjo kromatografske mešanice silikagela.Razvijte kromatogram v sistemu topil, sestavljenem iz zmesi kloroforma, etil acetata, metanola in amonijevega hidroksida (90:50:40:1), dokler se fronta topila ne premakne za približno tri četrtine dolžine plošče.Odstranite ploščo iz komore, označite sprednjo stran topila in pustite, da topilo izhlapi.Preglejte ploščo pod kratkovalovno UV-svetlobo: ugotovljena je popolna ločljivost treh komponent točke raztopine ločljivosti.Primerjajte intenzivnosti vseh sekundarnih madežev, opaženih v kromatogramu preskusne raztopine, z intenzivnostmi glavnih madežev v kromatogramih standardnih raztopin: katera koli sekundarna lisa iz kromatograma preskusne raztopine ima RF vrednost, ki ustreza vrednosti sekundarnega najvišjega. madež raztopine za ločevanje ni večji ali intenzivnejši od glavnega madeža, dobljenega iz standardne raztopine A (0,4 %);in nobena druga sekundarna lisa iz kromatograma preskusne raztopine ni večja ali bolj intenzivna kot glavna lisa, dobljena iz standardne raztopine B (0,2 %).
kjer je C koncentracija, v mg na ml, USP ondansetron hidroklorida RS v standardni raztopini;W masa ondansetronijevega klorida, uporabljenega za pripravo preskusne raztopine, v mg;F relativni odzivni faktor nečistoč, kot je opisano v priloženi tabeli;ri je površina vrha za vsako nečistoto v preskusni raztopini;in rS je površina vrha ondansetrona, pridobljenega iz standardne raztopine: izpolnjuje zahteve, podane v priloženi tabeli.
Ime spojine | Relativni retencijski čas | Sorodnik Odziv Faktor | Omejitev (%) |
---|---|---|---|
Ondansetronu sorodna spojina C | približno 0,32 | 1.2 | 0,2 |
Ondansetronu sorodna spojina D* | približno 0,34 | — | 0,1 |
imidazol | približno 0,49 | 0,3 | 0,2 |
2-metilimidazol | približno 0,54 | 0,4 | 0,2 |
ondansetron | 1.0 | — | — |
Ondansetronu sorodna spojina A | približno 1.10 | 0,8 | 0,2 |
Neznano | — | 1.0 | 0,1 |
Skupaj | — | — | 0,5 |
* Kvantificirano v testu za mejo ondansetronu sorodne spojine D. |
kjer je C koncentracija, v mg na ml, USP ondansetron hidroklorida RS v standardnem pripravku;in rU in rS sta površini vrhov, dobljeni iz priprave za analizo oziroma standardne priprave.
Metoda 1: Po reakciji 2-bromoanilina in1,3-cikloheksandion, nastane derivat tetrahidrokarbazola in spojino (III) dobimo z reakcijo z dimetilaminom in diformaldehidom ter uvedbo dimetilaminometila na položaj 2.3,80 G spojine (III) smo reagirali z metil jodidom, da smo dobili 5,72 g spojine (IV) s kvaternizacijo amino skupine stranske verige ob uvedbi metilne skupine na položaj 9. 2,0 g spojine (IV) in 2-metil-1h -imidazole reagirajo v dimetilformamidu z mešanjem pri 95 ℃.Za pridobitev 0,60 g ondansetrona.
Metoda 2: Reakcija cikloheksanona in fenilhidrazina je dala tetrahidrokarbazol s 85 % dobitkom.Raztopimo ga v tetrahidrofuranu in vodi, dodamo 2,3 po kapljicah pri 0 °C v dušiku. Raztopino 5,6-tetrakloro-1,4-benzokinona v tetrahidrofuranu mešamo, da dobimo oksidacijski produkt (II) v 67,4 % dobitku.Spojino (II), etanol, koncentrirano klorovodikovo kislino, paraformaldehid in dimetilamin hidroklorid skupaj segrevamo pod refluksom.Po obdelavi dobimo produkt (V) z dodajanjem koncentrirane klorovodikove kisline k acetonu in mešanjem pri 50 ℃.Z 71,7% izkoristkom.Spojino (V) in 2-metilimidazol smo presnovili v vodi pri 110 ℃.Da dobimo spojino (VI) v 70,9 % dobitku.Spojino (VI), metil jodid in kalijev karbonat smo mešali pri sobni temperaturi, dokler trdna snov ni izginila.Zlili smo ga v vodo, premešali, filtrirali, sprali z vodo in prekristalizirali iz metanola, da smo dobili ondansetron v 57,2 % dobitku.Raztopimo ga v mešanici acetona in vode. Z dodajanjem koncentrirane klorovodikove kisline v reakcijo dobimo ondansetron hidroklorid dihidrat z dobitkom 92,6 %.
Metoda 3: spojino (II), kalijev karbonat, aceton in dimetil sulfat mešamo pri sobni temperaturi.Spojino (VII) smo dobili z izkoristkom 91%.Spojino (VII) smo raztopili v etanolu in dodali zmes humanega paraformaldehida in dimetilamin hidroklorida po delih pod refluksom.Refluks.Po obdelavi dobimo spojino (VIII) s 67 % izkoristkom.(Viii) raztopljen v brezvodnem etanolu, plinastem vodikovem kloridu, njegovem hidrokloridu.Hidroklorid smo dodali vodi in 2 dodali pri 50 °C.Metilimidazol, reflukcijski ondansetron, dobitek 70 %.Raztopimo ga v izopropanolu, vodi in koncentrirani klorovodikovi kislini ter mešamo pri sobni temperaturi, da dobimo ondansetron hidroklorid dihidrat z dobitkom 90,5 %.