Takrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API tovarniške visoke čistosti

Takrolimus (tudi FK-506 ali Fujimycin) je imunosupresivno zdravilo, katerega glavna uporaba je po presaditvi organa za zmanjšanje aktivnosti bolnikovega imunskega sistema in s tem tveganja za zavrnitev organa.Uporablja se tudi kot topikalni pripravek pri zdravljenju hudega atopičnega dermatitisa, hudega neodzivnega uveitisa po presaditvi kostnega mozga in kožnega stanja vitiliga.Takrolimus je bil najprej ekstrahiran iz fermentacijske juhe Streptomyces tsukuba, talnega mikroba, najdenega v Tsukubi na Japonskem.Ime takrolimus je izpeljano tako, da črko 't' vzamemo za Tsukuba, ime gore, kjer je bil vzorec prsti ekstrahiran, 'acrol' za makrolid in 'imus' za imunosupresiv.Čeprav strukturno ni povezan s ciklosporinom, ima takrolimus podoben spekter imunosupresivnih učinkov kot to sredstvo na celični in molekularni ravni.Začetne študije so pokazale, da je takrolimus močan imunosupresiv, ki je pokazal približno 100-krat večjo moč in vitro kot ciklosporin pri zaviranju aktivacije celic T.Poznejše študije in vivo so pokazale, da je takrolimus učinkovit pri zatiranju spontane in eksperimentalne avtoimunske bolezni ter pri preprečevanju zavrnitve alogenskega in ksenotransplantata pri živalskih modelih presaditve organov.Sprva so takrolimus uporabljali za sistemsko imunosupresijo bolnikov, ki so bili podvrženi presaditvi alogenskega presadka, da bi preprečili zavrnitev novih presadkov.Kmalu pa je bilo s pomočjo naključja znanosti ugotovljeno, da lahko takrolimus povzroči ugodne rezultate pri kožnih boleznih pri nekaterih bolnikih, ki so bili podvrženi presaditvi.Odkritje takrolimusa je tako vodilo k boljšemu razumevanju kožne patologije, na primer atopičnega dermatitisa.Kasneje so poročali o drugih lokalnih aplikacijah takrolimusa in uporaba tega sredstva v dermatologiji se postopoma širi.