Zoledronska kislina CAS 118072-93-8 Čistost ≥99,7 % API Tovarniška visoka kakovost

Zoledronska kislina (CAS 118072-93-8) je močan zaviralec sintaze bisfofonat farnezil difosfat (FPP) (IC50=20 nM).Zavira resorpcijo kosti, ki jo posredujejo osteoklasti.Zavira tudi signalizacijo Ras in rast tumorja ter inducira apoptozo v rakavih celicah trebušne slinavke.Obrne epitelijsko-mezenhimski prehod in zavira obnovo celic raka dojke z inaktivacijo NF-κB.Ameriška FDA je leta 2001 odobrila zoledronsko kislino za zdravljenje maligne hiperkalciemije, presnovnega zapleta, ki je lahko smrtno nevaren.Hiperkalciemija maligne bolezni se lahko pojavi pri do 50 % bolnikov z diagnozo napredovali rak dojke, multipli mielom in nedrobnocelični pljučni rak.To stanje nastane, ko kemični deli, ki jih proizvaja tumor, povzročijo prekomerno stimulacijo osteoklastov.Ko pride do povečane razgradnje kosti, pride do sočasnega sproščanja kalcija v plazmo.Ko se serumske koncentracije kalcija hitro povečajo, ledvice ne morejo obvladati preobremenitve in nastane hiperkalciemija.Zoledronska kislina učinkovito zmanjša koncentracijo kalcija v plazmi z zaviranjem resorpcije kosti (zaviranje osteoklastne aktivnosti in indukcija osteoklastne apoptoze).Poleg tega je ameriška FDA odobrila zoledronsko kislino za zdravljenje multiplega mieloma in kostnih metastaz, povezanih z rakom na osnovi solidnega tumorja (npr. prostrate in pljuč).