Fabrika Afatinib CAS 439081-18-2 Pastërtia >99.5% (HPLC)

Afatinib, i njohur gjithashtu si BIW-2992, (CAS: 439081-18-2) është frenuesi i dyfishtë i fuqishëm dhe i pakthyeshëm i gjeneratës së dytë të receptorit të faktorit të rritjes epidermale (EGFR) dhe receptorit të faktorit të rritjes epidermale të njeriut 2 (HER2) tirozinë kinazë, zhvilluar nga Boehringer Ingelheim, Gjermani.Është në gjendje të frenojë në mënyrë të pakthyeshme aktivitetin e tirozinës kinazës duke iu nënshtruar reaksionit Michael me grupin tiol të cisteinës në pozicionin 797 të EGFR.Më 12 korrik 2013, ai u bë një ilaç i ri kundër kancerit të mushkërive me qeliza të vogla i miratuar nga FDA e SHBA-së me emrin tregtar Gilotrif.Ky ilaç është një tabletë.Përdoret për trajtimin e pacientëve të diagnostikuar me kancer metastatik të mushkërive me qeliza jo të vogla (NSCLC) me humbjen e ekzonit të 19-të ose mutacionit L858R në eksonin e 21-të të receptorit të faktorit të rritjes së epidermës së tumorit (EGFR) i konfirmuar duke përdorur kitin e miratuar. nga FDA.Ilaçi është gjithashtu efektiv në trajtimin e pacientëve HER2 pozitiv me kancer të avancuar të gjirit.Afatinib i përket një klase barnash të njohur si frenuesit e tirozinës kinazës.Frenuesit e tirozinës kinazës janë krijuar për të bllokuar veprimin e një enzime specifike të quajtur tirozinë kinazë.Kjo enzimë luan një rol të madh në funksionin e qelizave dhe është aktive në nxitjen e rritjes dhe përparimit të tumorit.Afatinib punon për të frenuar funksionin e dy llojeve të tirozinës kinazave: receptorit të faktorit të rritjes epidermale (EGFR) dhe Her2, të cilët janë "të mbishprehur" nga disa lloje kanceri.Duke bllokuar funksionin e këtyre tirozinës kinazave, Afatinib mund të parandalojë ndarjen dhe rritjen e qelizave kancerogjene.