Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Pastërti >99,5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), forma e kripës dimaleate e afanitib, është një agjent antineoplastik i disponueshëm nga goja.Afatinib Dimaleate është një frenues i pakthyeshëm i familjes EGFR me IC50 prej 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM dhe 14 nM për EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M dhe HER2, përkatësisht.Afatinib Dimaleate indikohet për trajtimin e linjës së parë të pacientëve me kancer metastatik të mushkërive me qeliza jo të vogla (NSCLC) tumoret e të cilëve kanë fshirje të ekzonit 19 të receptorit epidermal të faktorit të rritjes (EGFR) ose mutacione zëvendësuese të ekzonit 21 (L858R) siç zbulohet nga një FDA- test i miratuar.Në të kaluarën, trajtimi standard me një regjim dyshe të kimioterapisë me bazë platini konsiderohej terapi standarde e linjës së parë për të gjithë pacientët me NSCLC.Megjithatë, provat në zhvillim kanë identifikuar nënpopullata në të cilat terapia e synuar është më efektive, duke çuar në zhvillimin e barnave specifike për mutacione.Afatinib Dimaleate u zhvillua nga Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate u miratua nga FDA në 2013 si një ilaç jetim nën emrin tregtar Gilotrif.Afatinib Dimaleate sintetizohet kimikisht duke përdorur metoda standarde.Afatinib Dimaleateështë jo vetëm aktiv kundër mutacioneve EGFR të synuara nga TKI të gjeneratës së parë si erlotinib ose gefitinib, por edhe kundër mutacioneve të tilla si T790M të cilat nuk janë të ndjeshme ndaj këtyre terapive standarde.Për shkak të aktivitetit të tij shtesë kundër Her2, ai është duke u hetuar për kancerin e gjirit, si dhe për kanceret e tjera të drejtuara nga EGFR dhe Her2.