Fabrika e ndërmjetme Afatinib Dimaleate CAS 314771-76-1 Pastërtia >99.0% (HPLC)

(S)-N4-(3-Kloro-4-Fluorofenil)-7-((Tetrahidrofuran-3-il)oksi)kuinazolin-4,6-Diaminë (CAS: 314771-76-1) është një ndërmjetës i Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7).Afatinib është frenuesi i dyfishtë i fuqishëm dhe i pakthyeshëm i gjeneratës së dytë të receptorit të faktorit të rritjes epidermale (EGFR) dhe tirozinës kinazës 2 të faktorit të rritjes së epidermës njerëzore (HER2), i zhvilluar nga Boehringer Ingelheim, Gjermani.Është në gjendje të frenojë në mënyrë të pakthyeshme aktivitetin e tirozinës kinazës duke iu nënshtruar reaksionit Michael me grupin tiol të cisteinës në pozicionin 797 të EGFR.Funksioni: 1. Ashtu si Lapatinib dhe Neratinib, Afatinib është një frenues i protein kinazës që gjithashtu frenon në mënyrë të pakthyeshme receptorin e faktorit të rritjes epidermale të njeriut 2 (Her2) dhe receptorin e faktorit të rritjes epidermale (EGFR) kinazat.2. Afatinib nuk është vetëm aktiv kundër mutacioneve EGFR të synuara nga TKI të gjeneratës së parë si erlotinib ose gefitinib, por edhe kundër mutacioneve të tilla si T790M të cilat nuk janë të ndjeshme ndaj këtyre terapive standarde.Për shkak të aktivitetit të tij shtesë kundër Her2, ai është duke u hetuar për kancerin e gjirit, si dhe për kanceret e tjera të drejtuara nga EGFR dhe Her2.3. Afatinib është një ilaç për trajtimin e linjës së parë të pacientëve me lloje të dallueshme të karcinomës së mushkërive me qeliza jo të vogla (NSCLC) metastatike (mutacion pozitiv EGFR).Ai vepron si një frenues kovalent i pakthyeshëm i receptorit të receptorit të faktorit të rritjes epidermale të tirozinës kinazës (EGFR) dhe erbB-2 (HER2).