Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory Cilësi e lartë
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. është prodhuesi kryesor i Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) me cilësi të lartë.Ruifu Chemical mund të ofrojë shpërndarje në mbarë botën, çmim konkurrues, shërbim të shkëlqyeshëm, sasi të vogla dhe me shumicë të disponueshme.Bleni Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Emri kimik | Baloxavir Marboxil |
Sinonimet | BXM;S-033188 |
Numri CAS | 1985606-14-1 |
Statusi i aksioneve | Në magazinë, shkalla e prodhimit deri në qindra kilogramë |
Formula molekulare | C27H23F2N3O7S |
Peshë molekulare | 571,55 |
Dendësia | 1,57±0,10 g/cm3 |
Tretshmëria | I tretshëm në DMSO |
Ruajtja afatgjatë | Ruani për një kohë të gjatë në -20℃ |
COA & MSDS | Në dispozicion |
Origjina | Shanghai, Kinë |
Markë | Ruifu Kimike |
Artikulli | Specifikimet |
Pamja e jashtme | Pluhur i bardhë në të bardhë |
Identifikimi | Spektri IR korrespondon me standardin e referencës Koha e mbajtjes korrespondon me standardin e referencës |
Përmbajtja e ujit (nga KF) | ≤1,0% |
Humbje gjatë tharjes | ≤1,0% |
Mbetjet në ndezje | ≤0,50% |
Metalet e renda | ≤20 ppm |
Substancat e ndërlidhura | |
Papastërtia maksimale individuale | ≤0,50% |
Papastërtitë totale | ≤1,0% |
Madhësia e grimcave | D90 Pass 150um |
Pastërtia Kirale | ≥99.0% |
Pastërti | ≥99.0% |
Analiza | 98.0%~102.0% |
Tretësit e mbetur | Pajtohuni me kërkesat e ICH |
Transporti | Transporti me paketë akulli |
Standardi i testit | Standardi i Ndërmarrjes |
Përdorimi | API, në trajtimin e infeksioneve të influencës A dhe gripit B |
Paketa:Shishe, qese me fletë alumini, 25 kg/Dambur kartoni, ose sipas kërkesës së klientit.
Gjendja e ruajtjes:Mbajeni enën të mbyllur fort dhe ruajeni në një depo të freskët, të thatë (2~8℃) dhe të ajrosur mirë larg substancave të papajtueshme.Mbroni nga drita dhe lagështia.
Transporti:Dërgesë në mbarë botën me ajër, me FedEx / DHL Express.Siguroni shpërndarje të shpejtë dhe të besueshme.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) është një ilaç antiviral i zhvilluar nga Shionogi Co., një kompani farmaceutike japoneze dhe Roche për trajtimin e infeksioneve të gripit A dhe gripit B.Ilaçi u miratua fillimisht për përdorim në Japoni në shkurt 2018 dhe u miratua nga FDA më 24 tetor 2018 për trajtimin e gripit akut të pakomplikuar në pacientët 12 vjeç e lart, të cilët kanë qenë simptomatikë për jo më shumë se 48 orë Label.Baloxavir marboxil, një frenues i kapak-endonukleazës, ka një mekanizëm unik veprimi kur krahasohet me klasën ekzistuese të barnave të frenuesve të neuraminidazës që përdoren për trajtimin e infeksioneve të gripit.Baloxavir Marboxil është një ilaç i ri kundër gripit me mekanizëm të ri veprimi.Baloxavir Marboxil është prodroga e Acidit Baloxavir (S-033447) që frenon fuqishëm dhe në mënyrë selektive endonukleazën e varur nga kapaku brenda nën-njësisë PA të polimerazës së viruseve të influencës A dhe B, duke çuar në frenimin e transkriptimit dhe replikimit të ARN-së.Baloxavir gjithashtu është hetuar për potencialin e tij për të trajtuar COVID-19, por asnjë përfitim i provuar nuk është vërejtur.
Baloxavir Marboxil është një agjent terapeutik i gripit, veçanërisht, një frenues enzimë që synon aktivitetin endonukleazë të varur nga kapaku i virusit të influencës, një nga aktivitetet e kompleksit të polimerazës së virusit.Në veçanti, ai pengon një proces të njohur si rrëmbimi i kapakut, me anë të të cilit virusi nxjerr primerë të shkurtër, të mbuluar nga transkriptet e ARN-së së qelizës bujtëse, të cilat më pas i përdor për sintezën e katalizuar nga polimeraza të mARN-ve virale të nevojshme.Një nën-njësi polimeraze lidhet me pre-mRNA-të e bujtësit në kapakët e tyre 5', më pas aktiviteti endonukleazë i polimerazës katalizon ndarjen e saj "pas 10-13 nukleotideve".Si i tillë, mekanizmi i tij është i ndryshëm nga frenuesit e neuraminidazës si Oseltamivir dhe Zanamivir.
Baloxavir Marboxil është një frenues selektiv i endonukleazës së varur nga kapaku i influencës, i cili parandalon funksionin e polimerazës dhe rrjedhimisht replikimin e mRNA të virusit të influencës 5, 3. Ka treguar aktivitet terapeutik kundër infeksioneve të virusit të influencës A dhe B, duke përfshirë shtamet rezistente ndaj agjentëve aktualë antiviralë 1. Ky medikament frenon një enzimë të nevojshme për replikimin viral, duke trajtuar kështu me shpejtësi infeksionin e virusit të gripit 5, Label dhe duke lehtësuar simptomat që lidhen me infeksionin.Një dozë e vetme e këtij agjenti u tregua se ishte më e lartë se placebo në lehtësimin e simptomave të gripit dhe superiore ndaj oseltamivirit dhe ilaçit placebo në rezultatet virologjike (të shënuara nga një ngarkesë e reduktuar virale).
Baroxavir është i përshtatshëm për pacientët ≥ 12 vjeç që vuajnë nga gripi akut i pakomplikuar dhe simptomat e të cilëve nuk kalojnë 48 orë.Duhet t'i kushtohet vëmendje kufizimeve të mjekimit: virusi i gripit ndryshon me kalimin e kohës dhe ka faktorë të tillë si lloji dhe nëntipi i virusit.Pasi rezistenca ndaj ilaçeve të virusit dhe patogjeniteti i virusit ndryshojnë, efikasiteti klinik i barnave antivirale mund të dobësohet.Kur vendosni nëse do të merrni basalovir dipivoxil, duhet të merren parasysh informacioni i disponueshëm për ndjeshmërinë e virusit lokal epidemik ndaj ilaçit.
Baloxavir Marboxil është një ilaç kundër gripit, një antiviral, që merret si një tabletë me një dozë të vetme, nga goja, nga individë të moshës 12 vjeç e lart, që kanë shfaqur simptoma të këtij infeksioni për jo më shumë se 48 orë. Efikasiteti i baloxavir marboxil i administruar pas 48 orësh nuk është testuar.
Baloxavir Marboxil nuk duhet të bashkëadministrohet me produkte qumështi, pije të fortifikuara me kalcium ose laksativë, antacidë ose suplemente orale që përmbajnë kalcium, hekur, magnez, selen, alumin ose zink.
Efektet anësore të zakonshme pas administrimit të një doze të vetme të baloxavir marboxil përfshijnë diarre, bronkit, ftohje të zakonshme, dhimbje koke dhe vjellje.Ngjarjet anësore u raportuan në 21% të njerëzve që morën baloxavir, 25% të atyre që morën placebo dhe 25% të Oseltamivir.
Patenta japoneze JP6212678 raportoi metodën e sintezës së Baloxavir Marboxil.3, acidi 4-difluorobenzoik u përdor si lëndë e parë për të reaguar me DMF nën veprimin e LDA për të marrë acidin 2-formil-3, 4-difluorobenzoik.Më pas formon tioacetal me tiofenol, më pas reduktohet dhe ndahet me boran për të marrë 2-feniltiometil -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepinë -11(6H)-one dhe në fund fragmenti kyç i tiazepinës. 7, 8-difluoro-6,11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepine-11-alkooli përftohet nën reduktimin e borohidridit të natriumit.Përdorimi i acidit 3-(benziloksi)-4-okso-4H-piran-2-karboksilik për të reaguar me formatin tert-butil pas esterifikimit për të marrë 3-(benziloksi)-1-((tert-butoksikarbonil) amino)-4-okso -1, hidrat 4-dihidropiridine-2-metilformat dhe më pas me 2-(2, 2-dimetoksietoksi) etilamina i nënshtrohet reaksionit të shkëmbimit të uretanit dhe më pas ciklizohet nën veprimin e acidit metansulfonik për të marrë 7-(benziloksi)-3, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oksazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, hemihidrat 8-dion, atëherë është kondensohet me (R)-tetrahidrofuran-2-acid formik, pastaj kristalizohet dhe zgjidhet, dhe më pas grupi ndihmës kiral hiqet për të marrë molekulën kryesore të unazës kirale (R)-7-(benziloksi)-3,4,12, 12a-tetrahidro-1H-[1,4] oksazino [3,4-c] pirido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dion.Më pas molekula e unazës kryesore përdoret për të shkëmbyer me n-heksanol nën veprimin e reagentit Grignard dhe më pas me fragmentin kyç të tiazepinës 7,8-difluoro-6, 11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepinë-11-alkool docking , dhe në fund debutilimi dhe kondensimi me kloroformat metil për të marrë produktin përfundimtar Baloxavir Marboxil.