Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Pastërtia ≥99,0% (HPLC)
Emri kimik | Baza Lapatinib |
Sinonimet | Lapatinib;N-[3-Kloro-4-[(3-fluorobenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]kinazolin-4-aminë ; N-[3-Kloro-4-[(3-fluorobenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-kinazolinamine |
Numri CAS | 231277-92-2 |
Statusi i aksioneve | Në magazinë |
Formula molekulare | C29H26ClFN4O4S |
Peshë molekulare | 581.06 |
Pika e shkrirjes | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Dendësia | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA & MSDS | Në dispozicion |
Markë | Ruifu Kimike |
Artikulli | Specifikimet |
Pamja e jashtme | Pluhur kristalor pothuajse i bardhë ose i verdhë i lehtë |
Identifikimi | IR;HPLC |
Pastërtia / Metoda e analizës | ≥99.0% (HPLC) |
Pika e shkrirjes | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Humbje gjatë tharjes | ≤0,50% |
Mbetjet në ndezje | ≤0,10% |
Metalet e rënda (si Pb) | ≤20 ppm |
Papastërtitë e paqëndrueshme organike | Plotësoni Kërkesën |
Substancat e ndërlidhura | |
Papastërti e vetme | ≤0,30% |
Papastërtitë totale | ≤1,00% |
Standardi i testit | Standardi i Ndërmarrjes |
Jetëgjatësia | 2 vjet kur ruhet siç duhet |
Përdorimi | API, Një trajtim oral për kancerin e gjirit |
Paketa: Shishe, qese me letër alumini, 25 kg/Daullne kartoni, ose sipas kërkesës së klientit
Gjendja e ruajtjes:Ruani në enë të mbyllura në vend të freskët dhe të thatë;Mbroni nga drita dhe lagështia
API (CAS: 231277-92-2)është një terapi e synuar e ilaçit për kancerin e gjirit, është një frenues i tirozinës kinazës, mund të frenojë në mënyrë efektive receptorin e faktorit të rritjes epidermale të njeriut -1 (ErbB1) dhe receptorin e faktorit të rritjes njerëzore epidermale (ErbB2) aktivitetin e tirozinës kinazës -2.Është unik në atë që mund të luajë një rol në mënyra të ndryshme, kështu që qelizat e kancerit të gjirit nuk mund të marrin sinjalin e nevojshëm për rritje.Mekanizmi i veprimit është të frenojë vendet ATP të EGFR (ErbB-1) dhe HER2 (ErbB-2) ndërqelizore për të parandaluar fosforilimin dhe aktivizimin e qelizave tumorale dhe për të bllokuar rregullimin e poshtëm të sinjalizimit nga EGFR (ErbB-1) dhe HER2 (ErbB-1) dy agregate homogjene dhe heterogjene.Kombinimi i (CAS: 231277-92-2) me Capecitabine përdoret për trajtimin e pacientëve me kancer të gjirit të avancuar ose metastatik me mbishprehje të receptorit epidermal njerëzor2, të trajtuar tashmë me antraciklina, paclitaxel dhe trastuzumab.Provat klinike kanë treguar se ai gjithashtu trajton në mënyrë efektive pacientët me kancer të tipit HER2 me rezistencë ndaj Herceptinës.
Lapatinib në kombinim me Capecitabine është i përshtatshëm për trajtimin e pacientëve me kancer të gjirit të avancuar ose metastatik me HER2 (mbishprehje ErbB-2) dhe trajtim të mëparshëm duke përfshirë antraciklinat, paclitaxel dhe trastuzumab.
Tabletat in vitro Lapatinib mund të frenojnë CYP3A4 dhe CYP2C8 në përqendrime terapeutike dhe kryesisht metabolizohen nga CYP3A4.barnat që pengojnë këtë aktivitet enzimë mund të rrisin ndjeshëm përqendrimin e ilaçit në gjak të Lapatinib.Ketokonazoli, 0,2 g çdo herë, 2 herë në ditë, mund të rrisë AUC të Lapatinib me 3-7 herë dhe të zgjasë gjysmën e jetës me 1,7 herë pas 7 ditësh.Vullnetarët e shëndetshëm morën induktorin CYP3A4 nga goja, 100 mg çdo herë, dy herë në ditë, dhe ndryshuan në 200 mg çdo herë pas 3 ditësh, duke ndarë 17 ditë dy herë në ditë.AUC e Lapatinib u ul me 72%.Lapatinib është një terren transportues për P-glikoproteinën dhe barnat që frenojnë glikoproteinën mund të rrisin përqendrimin e ilaçit në gjak.
Lapatinib është një ilaç i ri për terapinë e synuar të kancerit të gjirit i zhvilluar nga GlaxoSmithKline, MB.Është një frenues i tirozinës kinazës që mund të frenojë në mënyrë efektive aktivitetin e receptorit të faktorit të rritjes epidermale të njeriut -1 (ErbB1) dhe të receptorit të faktorit të rritjes epidermale të njeriut -2 (ErbB2) të tirozinës kinazës.Është unik në atë që mund të funksionojë në mënyra të ndryshme në mënyrë që qelizat e kancerit të gjirit të mos mund të marrin sinjalet e nevojshme për rritje.Mekanizmi i veprimit është të frenojë vendet ATP të EGFR (ErbB-1) dhe HER2 (ErbB-2) në qeliza për të parandaluar fosforilimin dhe aktivizimin e qelizave të tumorit dhe bllokimin e sinjaleve të rregullimit të poshtëm përmes dimerëve homogjenë dhe heterogjenë të EGFR (ErbB). -1) dhe HER2 (ErbB-1).Terapia e synuar molekulare për kancerin e gjirit i referohet trajtimit të onkogjeneve dhe produkteve të lidhura me shprehjen që lidhen me shfaqjen dhe zhvillimin e kancerit të gjirit.Ilaçet e synuara molekulare pengojnë ose vrasin qelizat e tumorit duke bllokuar transduksionin e sinjalit në qelizat e tumorit ose qelizat e lidhura me to për të kontrolluar ndryshimet në shprehjen e gjeneve qelizore.më 14 mars 2007, administrata amerikane e ushqimit dhe barnave miratoi kombinimin e lapatinib dhe xeloda (kapecitabinë) për trajtimin e pacientëve me kancer të gjirit të avancuar ose metastatik të mbishprehur nga receptori i faktorit epidermal human 2 (ErbB2) dhe të trajtuar me antraciklina, paclitaxel dhe trastuzumab. .Provat klinike tregojnë se ky produkt ka gjithashtu efekte të mira klinike për pacientët me kancer të gjirit HER2, të cilët kanë zhvilluar rezistencë ndaj ilaçeve ndaj Herceptinës së Roche (Herceptin).lapatinib është një ilaç i ri i synuar kundër kancerit.Mund të veprojë në objektivat Her-1 dhe Her-2 në të njëjtën kohë.Efekti biologjik i kësaj mënyre veprimi në përhapjen dhe rritjen e qelizave tumorale është shumë më i madh se ai i vetëm një objektivi.Të ashtuquajturat barna terapeutike të synuara i referohen barnave që përdorin receptorë të caktuar, gjene ose proteina kryesore si objektiva për të vrarë qelizat e lidhura tumorale në një mënyrë të synuar.