Apixaban Intermediate CAS 503615-03-0 3-Morfolino-1-(4-Nitrofenil)-5,6-Dihidropiridin-2(1H)-one Pastërti ≥99.0% (HPLC)

3-Morfolino-1-(4-Nitrofenil)-5,6-Dihidropiridin-2(1H)-on (CAS: 503615-03-0) është ndërmjetësi për sintezën e Apixaban (CAS: 503612-47-3) .
Apixaban është një lloj i ri i frenuesit oral të faktorit Xa i zhvilluar së bashku nga Bristol-Myers Squibb dhe Pfizer.Emri tregtar është Eratol, i cili është një lloj i ri antikoagulant oral.Duke frenuar një faktor të rëndësishëm të koagulimit Xa, Apixaban mund të parandalojë prodhimin e trombinës dhe trombozën.
Më 26 prill 2007, Bristol-Myers Squibb bashkoi duart me Pfizer për të njoftuar bashkëpunimin në zhvillimin e një antikoagulanti të ri oral Apixaban në pronësi të Bristol-Myers Squibb si një alternativë e përmirësuar për warfarin.Sipas marrëveshjes së bashkëpunimit, Pfizer do t'i paguajë një paradhënie prej 0.25 miliardë dollarësh Bristol-Myers Squibb për të përballuar 60% të kostos totale të zhvillimit të antikoagulantit Apixaban (që do të zbatohet nga 1 janari 2007), ndërsa Bristol-Myers Squibb do të mbajë 40% të mbetur, duke marrë kështu të drejtën për të zhvilluar dhe shitur së bashku ilaçin.
Në maj 2011, Apixaban ishte i pari që miratoi parandalimin e trombozës venoze në pacientët e rritur që i nënshtroheshin operacionit zgjedhor të zëvendësimit të kofshës ose gjurit në 27 vende të BE-së, Islandë dhe Norvegji.
Më 20 nëntor 2012, Komisioni Evropian miratoi Ererto (Apixaban) për parandalimin e goditjes në tru dhe emboli sistemike në pacientët e rritur me fibrilacion atrial jo-valvular (NVAF) me një ose më shumë faktorë rreziku.Më pas, Administrata Kanadeze e Ushqimit dhe Barnave, Japonia dhe FDA e SHBA miratuan Ererto (Apixaban) për parandalimin e goditjes në tru dhe emboli sistemike në pacientët e rritur me fibrilacion atrial jo-valvular (NVAF) me një ose më shumë faktorë rreziku.
Më 12 Prill 2013, ilaçi i ri antikoagulant Eloto (ELIQUIS) (apixaban) i zhvilluar bashkërisht nga Bristol-Myers Squibb dhe Pfizer u njoftua zyrtarisht se do të listohej në Kinë.Ererto është një frenues i ri i faktorit Xa oral për parandalimin e tromboembolizmit venoz (VTE) në pacientët e rritur që i nënshtrohen zëvendësimit zgjedhor të ijeve ose të gjurit.Lista e tij ofron një zgjedhje të re të sigurt dhe efektive për antikoagulimin klinik pas operacionit ortopedik dhe sjell lajme të mira për pacientët kinezë që i nënshtrohen zëvendësimit zgjedhor të ijeve/gjrit.Studimet klinike kanë konfirmuar se krahasuar me 40 mg enoksaparin një herë në ditë, administrimi oral i Eratol (Apixaban) 2.5 mg 2 herë në ditë është më efektiv për parandalimin e tromboembolizmit venoz pas operacionit të zëvendësimit të kofshës ose gjurit dhe nuk rrit rrezikun e gjakderdhjes.