Trans-4-Hidroklorur i Acidit Dimetilaminokrotonik CAS 848133-35-7 Pastërtia >98.0% (HPLC) Afatinib Dimaleate Intermediate
Ndërmjetësuesit e furnizimit kimik Ruifu të Afatinib
Afatinib CAS 439081-18-2
Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3-Hidroksitetrahidrofuran CAS 86087-23-2
(Dimetilamino)acetaldehid Dietil Acetal CAS 3616-56-6
hidroklorur i acidit trans-4-Dimetilaminokrotonik CAS 848133-35-7
Acidi Dietilfosfonoacetik CAS 3095-95-2
7-Fluoro-6-Nitrokinazolin-4(1H)-një CAS 162012-69-3
7-Kloro-6-Nitro-4-Hidroksikuinazoline CAS 53449-14-2
N-(3-Kloro-4-Fluorofenil)-7-Fluoro-6-Nitrokinazolin-4-Amine CAS 162012-67-1
(S)-N4-(3-Kloro-4-Fluorofenil)-7-((Tetrahidrofuran-3-il)oksi)kuinazolin-4,6-DiamineCAS 314771-76-1
(S)-N-(3-Kloro-4-Fluorofenil)-6-Nitro-7-((Tetrahidrofuran-3-il)oksi)kinazolin-4-AmineCAS 314771-88-5
Emri kimik | hidroklorur i acidit trans-4-Dimetilaminokrotonik |
Sinonimet | trans 4-Acidi Dimetilaminokrotonik HCl;Hidroklorur (E)-4-(Dimetilamino)-2-Acidi Butenoik;Hidroklorur i Acidit (E)-4-Dimetilaminokrotonik;Hidroklorur (2E)-4-(Dimetilamino)but-2-Acidi Enoik;Afatinib int-2 |
Numri CAS | 848133-35-7 |
Statusi i aksioneve | Në magazinë, peshore komerciale |
Formula molekulare | C6H12ClNO2 |
Peshë molekulare | 165,62 |
Ndjeshmëria | Higroskopike.I ndjeshëm ndaj lagështirës |
Pika e shkrirjes | 160,0 deri në 164,0 ℃ |
Tretshmëria | DMSO (pak), metanol (pak), ujë (pak) |
COA & MSDS | Në dispozicion |
Origjina | Shanghai, Kinë |
Markë | Ruifu Kimike |
Artikulli | Specifikimet |
Pamja e jashtme | Pluhur i bardhë në pothuajse i bardhë |
Pastërtia / Metoda e analizës | >98.0% (HPLC) |
Pastërtia / Metoda e analizës | >98.0% (NMR) |
Lagështia (KF) | <0,50% |
Mbetjet në ndezje | <0,20% |
Papastërti e vetme | <0,50% |
Metalet e rënda (si Pb) | <20 ppm |
Spektri infra të kuq | Përputhet me strukturën |
Spektri 1H NMR | Spektri i protonit NMR |
Standardi i testit | Standardi i Ndërmarrjes |
Përdorimi | Ndërmjetësues i Afatinib, Afatinib Dimaleate |
Paketa:Shishe, qese me fletë alumini, 25 kg/Dambur kartoni, ose sipas kërkesës së klientit.
Kushtet e ruajtjes:Ruani në enë të mbyllura në vend të freskët dhe të thatë;Mbroni nga drita dhe lagështia.
Transporti:Dërgesë në mbarë botën me ajër, me FedEx / DHL Express.Siguroni shpërndarje të shpejtë dhe të besueshme.
Instrumenti: Agilent 1200 HPLC HPLC kromatograf, detektor DAD.
Kolona: Agilent XDB-C18,250*4.6mm, 5μm
Faza e lëvizshme: B: 1,95 g oktan sulfonat natriumi + 8 ml acid fosforik + 5 ml trietilaminë + 500 ml ujë
C: acetonitril
Përgatitja e fazës së lëvizshme të përzier: merret 400 ml tretësirë B dhe 100 ml acetonitril, përzihet tërësisht dhe në mënyrë të barabartë dhe lëngu pompohet në një fazë.
Shpejtësia e rrjedhjes: 0.5 ml/min54 bar
Temperatura e kolonës: 25℃
Gjatësia e valës: 210 nm
Zgjidhja e kampionit: faza e lëvizshme është përdorur si tretës, kampioni i ngurtë: 0.0040g/2ml, madhësia e kampionit 2.0μl.
Hidrokloridi i Acidit trans-4-Dimetilaminokrotonik (CAS: 848133-35-7) është një reagent që përdoret në përgatitjen e agjentëve antitumorë frenues të tirozinës kinazës.Hidrokloridi i acidit trans-4-Dimetilaminokrotonik mund të përdoret si një ndërmjetës i Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6).Afatinib është një ilaç i miratuar për trajtimin e karcinomës së mushkërive me qeliza jo të vogla (NSCLC), i zhvilluar nga Boehringer Ingelheim.Ajo vepron si një frenues i angiokinazës.Ashtu si Lapatinib dhe Neratinib, Afatinib është një frenues i tirozinës kinazës (TKI) që gjithashtu frenon në mënyrë të pakthyeshme receptorin e faktorit të rritjes epidermale të njeriut 2 (Her2) dhe receptorin e faktorit të rritjes epidermale (EGFR).Afatinib nuk është vetëm aktiv kundër EGFRmutacionet e synuara nga TKI-të e gjeneratës së parë sierlotinib ose gefitinib, por edhe kundër atyre që nuk janë të ndjeshëm ndaj këtyre terapive standarde.Për shkak të aktivitetit të tij shtesë kundër Her2, ai është duke u hetuar për kancerin e gjirit, si dhe për kanceret e tjera të drejtuara nga EGFR dhe Her2.Neratinib i zhvilluar nga kompania amerikane Wyeth është një frenues i pakthyeshëm i receptorit të faktorit të rritjes epidermale (EGFR).Është një pikë objektive e shumëfishtë e frenuesve të tirozinës kinazës me molekulë të vogël ndaj HER 2 dhe HER1 pas Lapatinib, dhe është një frenues i pakthyeshëm i receptorit ErbB të tirozinës kinazës.Neratinib mund të frenojë në mënyrë selektive HER-1 dhe HER-2 të familjes EGFR (IC50 ishte përkatësisht 92 nmol/L dhe 59 nmol/L).Hulumtimet klinike treguan se Neratinib ushtronte një efekt të rëndësishëm terapeutik në kancerin e mushkërive me qeliza jo të vogla, kancerin e zorrës së trashë dhe kancerin e gjirit.Prova klinike e fazësⅡ tregoi se Neratinib tregoi efikasitet dhe tolerancë të mirë ndaj pacientëve HER-2 pozitivë me kancer të avancuar të gjirit të cilët kishin marrë ose jo trajtim Trastuzumab.Prova klinike e fazës Ⅲ për kancerin e gjirit përfundoi në shtator 2014.