Афатиниб дималеат ЦАС 850140-73-7 Чистоћа >99,5% (ХПЛЦ) АПИ

Афатиниб дималеат (ЦАС: 850140-73-7), облик соли дималеата афанитиба, је орално доступан антинеопластични агенс.Афатиниб дималеат је иреверзибилни инхибитор породице ЕГФР са ИЦ50 од 0,5 нМ, 0,4 нМ, 10 нМ и 14 нМ за ЕГФРвт, ЕГФРЛ858Р, ЕГФРЛ858Р/Т790М и ХЕР2, респективно.Афатиниб Дималеат је индикован за лечење прве линије пацијената са метастатским карциномом плућа немалих ћелија (НСЦЛЦ) чији тумори имају делеције ексона 19 рецептора епидермалног фактора раста (ЕГФР) или супституцијске мутације егзона 21 (Л858Р), које је открила ФДА- одобрен тест.У прошлости, стандардни третман са дублетним режимом хемотерапије на бази платине сматран је стандардном терапијом прве линије за све пацијенте са НСЦЛЦ.Међутим, нови докази су идентификовали субпопулације у којима је циљана терапија ефикаснија, што доводи до развоја лекова специфичних за мутације.Афатиниб Дималеат је развио Боехрингер Ингелхеим Пхармацеутицалс, Афатиниб Дималеат је одобрила ФДА 2013. године као лек сирочад под трговачким именом Гилотриф.Афатиниб дималеат се хемијски синтетише коришћењем стандардних метода.Афатиниб Дималеатеније активан само против ЕГФР мутација на које циљају прве генерације ТКИ као што су ерлотиниб или гефитиниб, већ и против мутација као што је Т790М које нису осетљиве на ове стандардне терапије.Због своје додатне активности против Хер2, истражује се на рак дојке, као и на друге карциноме изазване ЕГФР и Хер2.