Анастрозол ЦАС 120511-73-1 АПИ фабрика високог квалитета

Анастрозол (ЦАС 120511-73-1), је нестероидни дериват ахиралног триазола треће генерације који АстраЗенеца Пхармацеутицалс ЛП1 продаје као АРИМИДЕКС®.То је један од инхибитора ароматазе треће генерације који је високо конкурентан и селективан инхибитор ароматазе, чиме блокира конверзију тестостерона у естрадиол и андростендиона у естрон.Инхибиција ензима ароматазе се дешава нарочито кроз компетитивно везивање ароматазе за хемегрупу цитохрома П450, смањујући биосинтезу естрогена у периферним ткивима тела и у дојци.

Анастрозол је генерално добро толеран третман за рак дојке у раној фази.Као и код других инхибитора ароматазе, његов најважнији нежељени ефекат био је повећан ризик од прелома костију, који је за анастрозол био ограничен на период лечења.Карактеристично је да има благу токсичност у поређењу са хемотерапијом;међутим, примећено је да се више пацијената лечених анастрозолом жалило на симптоме зглобова него што се очекивало, посебно на укоченост прстију сличну оној код реуматоидног артритиса.Нека клиничка испитивања анастрозола за жене у постменопаузи са раком дојке у Европи и Сједињеним Државама пријавила су мишићноскелетне поремећаје као нежељене догађаје.Анастрозол (Аримидек®) је инхибитор ароматазе одобрен у ЕУ, САД и другим земљама широм света за употребу као помоћни третман код жена у постменопаузи са раним стадијумом карцинома дојке позитивних на хормонске рецепторе.Такође је одобрен у ЕУ и другим земљама широм света за наставак адјувантног лечења код жена које су већ имале 2-3 године адјувантног лечења тамоксифеном за рак дојке.