Лапатиниб база ЦАС 231277-92-2 Чистоћа ≥99,0% (ХПЛЦ)
Хемијско име | Лапатиниб база |
Синоними | Лапатиниб;Н-[3-хлоро-4-[(3-флуоробензил)окси]фенил]-6-[5-[[(2-(метилсулфонил)етил]амино]метил]фуран-2-ил]хиназолин-4-амин Н-[3-хлоро-4-[(3-флуоробензил)окси]фенил]-6-[5-[[[2-(метилсулфонил)етил]амино]метил]-2-фурил]-4-хиназолинамин |
ЦАС број | 231277-92-2 |
Статус залиха | На лагеру |
Молецулар Формула | Ц29Х26ЦлФН4О4С |
Молекуларна тежина | 581.06 |
Тачка топљења | 141,0~149,0℃ |
Густина | 1,381±0,06 г/цм3 |
ЦОА & МСДС | Доступан |
Марка | Руифу Цхемицал |
Ставка | Спецификације |
Изглед | Скоро бели или светло жути кристални прах |
Идентификација | ИР;ХПЛЦ |
Чистоћа / Метода анализе | ≥99,0% (ХПЛЦ) |
Тачка топљења | 141,0~149,0℃ |
Губитак од сушења | ≤0,50% |
Остатак при паљењу | ≤0,10% |
Тешки метали (као Пб) | ≤20ппм |
Органске испарљиве нечистоће | Испуните захтев |
Сродне супстанце | |
Сингле Импурити | ≤0,30% |
Тотал Импуритиес | ≤1,00% |
Тест Стандард | Ентерприсе Стандард |
Рок трајања | 2 године када се правилно складишти |
Употреба | АПИ, орални третман за рак дојке |
Пакет: Боца, врећа од алуминијумске фолије, 25 кг/картонски бубањ или према захтеву купца
Кондиција складишта:Чувати у затвореним контејнерима на хладном и сувом месту;Заштитите од светлости и влаге
АПИ (ЦАС: 231277-92-2)је циљана терапија лека за рак дојке, инхибитор је тирозин киназе, може ефикасно инхибирати рецептор хуманог епидермалног фактора раста -1 (ЕрбБ1) и рецептор хуманог епидермалног фактора раста (ЕрбБ2) активност тирозин киназе -2.Јединствен је по томе што може да игра улогу на различите начине, тако да ћелије рака дојке не могу да приме сигнал потребан за раст.Механизам деловања је да инхибира интрацелуларна ЕГФР (ЕрбБ-1) и ХЕР2 (ЕрбБ-2) АТП места како би се спречила фосфорилација и активација туморских ћелија, и да би се блокирала регулација сигнализације ЕГФР (ЕрбБ-1) и ХЕР2 (ЕрбБ-1) хомогена и хетерогена два агрегата.Комбинација (ЦАС: 231277-92-2) са капецитабином се користи за лечење пацијената са узнапредовалим или метастатским карциномом дојке са прекомерном експресијом хуманог епидермалног рецептора2, који су већ лечени антрациклинима, паклитакселом и трастузумабом.Клиничка испитивања су показала да такође ефикасно лечи пацијенте са карциномом типа ХЕР2 са отпорношћу на херцептин.
Лапатиниб у комбинацији са капецитабином је погодан за лечење пацијената са узнапредовалим или метастатским карциномом дојке са прекомерном експресијом ХЕР2 (ЕрбБ-2) и претходним третманом укључујући антрациклине, паклитаксел и трастузумаб.
Лапатиниб таблете ин витро могу инхибирати ЦИП3А4 и ЦИП2Ц8 у терапијским концентрацијама и углавном се метаболишу помоћу ЦИП3А4.лекови који инхибирају ову активност ензима могу значајно повећати концентрацију лапатиниба у крви.Кетоконазол, 0,2 г сваки пут, 2 пута дневно, може повећати АУЦ лапатиниба за 3 ~ 7 пута и продужити полувреме за 1,7 пута након 7 дана.Здрави добровољци су узимали индуктор ЦИП3А4 орално, 100 мг сваки пут, два пута дневно, и мењали су на 200 мг сваки пут након 3 дана, делећи 17 дана два пута дневно.АУЦ лапатиниба смањена је за 72%.Лапатиниб је транспортно тло за П-гликопротеин, а лекови који инхибирају гликопротеин могу повећати концентрацију лека у крви.
Лапатиниб је нови лек за циљану терапију рака дојке који је развио ГлакоСмитхКлине, УК.То је инхибитор тирозин киназе који може ефикасно инхибирати активност тирозин киназе рецептора хуманог епидермалног фактора раста -1(ЕрбБ1) и рецептора хуманог епидермалног фактора раста -2(ЕрбБ2).Јединствен је по томе што може да функционише на различите начине тако да ћелије рака дојке не могу да приме сигнале потребне за раст.Механизам деловања је да инхибира АТП места ЕГФР(ЕрбБ-1) и ХЕР2(ЕрбБ-2) у ћелијама како би спречила фосфорилацију и активацију туморских ћелија и блокирала сигнале регулације наниже кроз хомогене и хетерогене димере ЕГФР(ЕрбБ) -1) и ХЕР2(ЕрбБ-1).Молекуларно циљана терапија рака дојке односи се на лечење онкогена и сродних експресионих продуката који се односе на настанак и развој рака дојке.Молекуларно циљани лекови инхибирају или убијају туморске ћелије блокирајући трансдукцију сигнала у туморским ћелијама или сродним ћелијама како би контролисали промене у експресији ћелијских гена.14. марта 2007, америчка администрација за храну и лекове одобрила је комбинацију лапатиниба и кселоде (капецитабина) за лечење пацијената са узнапредовалим или метастатским раком дојке прекомерно изражених рецептором хуманог епидермалног фактора 2 (ЕрбБ2) и лечених антрациклинима, паклитакселом и трастузумабом .Клиничка испитивања показују да овај производ такође има добре клиничке ефекте за пацијенте са ХЕР2 карциномом дојке који су развили отпорност на лекове на Роцхеов Херцептин (Херцептин).лапатиниб је нови циљани лек против рака.Може истовремено да делује на мете Хер-1 и Хер-2.Биолошки ефекат овог начина деловања на пролиферацију и раст туморских ћелија је далеко већи од ефекта само једне мете.Такозвани циљани терапеутски лекови се односе на лекове који користе одређене рецепторе, гене или кључне протеине као мете за циљано убијање сродних туморских ћелија.