Кеторолац ЦАС 74103-06-3 Чистоћа >98,5% (ХПЛЦ)

Кеторолак (ЦАС: 74103-06-3) је нестероидни аналгетик и антиинфламаторни лек, дериват пиролидона. Хемијска структура и фармаколошко дејство су слични толектину, зоестетској киселини и индометацину.Инхибицијом циклооксигеназе, он инхибира синтезу и ослобађање простагландина и производи антиинфламаторне ефекте.Може да смањи температуру изазвану извором топлоте, што је повезано са инхибицијом синтезе простагландина у централном нервном систему. Има јак аналгетик и умерен антиинфламаторни антипиретик и инхибицију агрегације тромбоцита, а нема инхибицију дисања и зависност.У експериментима на животињама, аналгетички ефекат је јачи од аспирина, индометацина и напроксена. Једнак је или бољи од антиинфламаторног дејства напроксена и индометацина, фенилбутазона, његов антипиретички ефекат на пацове је јачи од аспирина и фенилбутазона и исти са индометацин и напроксен. Он инхибира агрегацију тромбоцита изазвану арахидонском киселином и колагеном.Али не инхибира индукцију аденозин дифосфата (АДП).Овај производ се брзо и потпуно апсорбује након интрамускуларне ињекције, а скоро потпуно се апсорбује након оралне примене. Храна може успорити брзину апсорпције, али не утиче на степен апсорпције, а биорасположивост је 80% ~ 100%.10 минута након интрамускуларне ињекције од 30 мг, обично очигледно ублажава бол.Након 50 минута, врх концентрације у плазми је до 2,2 г/мЛ.После 30-60 минута оралне примене, бол се очигледно ублажава и концентрација плазме достиже врхунац за 1,5 до 4 сата.Полувреме елиминације у плазми код младих је око 5,3 сата, а код старијих око 7 сати, а аналгетички ефекат се може одржати 6~8 сати.91,4% ће се излучити из уринарног тракта, остатак ће се излучити из измета. Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом смањује се укупна брзина клиренса из плазме и продужава полуживот, па дозу треба смањити.

Клиничка примена: Кеторолац се углавном користи за краткотрајно лечење болова укључујући постоперативни бол (као што су абдомен, груди, урологија, гинекологија, одељење за стоматологију, ортопедска хирургија и бол) као и акутни бол у скелетним мишићима изазван различитим узроцима, као што су угануће, дислокација, прелом и повреда меког ткива и други болови узроковани другим болестима, као што су постпорођајни бол, акутна бубрежна колика, зубобоља, ишијас, касни бол од рака, бол у рани, жучне колике итд. Може се користити као замена за морфијум и петидин.