Рамелтеон Интермедиате 12 ЦАС 1053239-39-6 Чистоћа >98,0% (ХПЛЦ)

2-(2,6,7,8-тетрахидро-1Х-индено[5,4-б]фуран-8-ил)етанамин хидрохлорид (ЦАС: 1053239-39-6) је интермедијер Рамелтеона (ЦАС: 196597- 26-9).За разлику од већине третмана несанице који циљају на комплекс рецептора ГАБА (г-аминобутерне киселине), Рамелтеон је агонист рецептора мелатонина.Посебно, има високу селективност за подтипове МТ1 и МТ2, који су укључени у одржавање циркадијалних ритмова, у односу на МТ3 рецептор одговоран за друге функције мелатонина.Његов недостатак афинитета не само за комплекс ГАБА рецептора већ и за неуротрансмитерске, допаминеричке, опијатне и бензодиазепинске рецепторе сугерише побољшани безбедносни профил лишен потенцијала злоупотребе хипнотичких лекова који циљају ове рецепторе.Као такав, Рамелтеон није прописан лек.Примарни метаболити укључују хидроксилацију и оксидацију до карбонилних врста са секундарним метаболитима који настају глукуронидацијом.Пошто је ЦИП1А2 главни изозим укључен у метаболизам Рамелтеона у јетри, не треба га узимати у комбинацији са јаким инхибиторима ЦИП1А2, као што је флувоксамин.Истовремена примена са кетоконазолом (инхибитор ЦИП3А4) или флуконазолом (моћни инхибитор ЦИП2Ц9) је довела до значајног повећања АУЦ и Цмак, али екстензивни метаболизам и веома варијабилне концентрације Рамелтеона у плазми су искључиле потребу за модификацијом дозе.У упутству се, међутим, пацијенти упозоравају на истовремену примену са снажним инхибиторима ЦИП3А4 и ЦИП2Ц9.На основу резултата клиничких испитивања, препоручена доза Рамелтеона је 8 мг узета у року од 30 минута након одласка у кревет.Поред мера предострожности при истовременој примени са инхибиторима ЦИП, не треба га користити код пацијената са тешким оштећењем јетре.Нежељени догађаји, примећени код 5% пацијената у клиничким студијама, били су сомноленција, вртоглавица, мучнина, умор, главобоља и несаница.