транс-4-диметиламинокротонска киселина хидрохлорид ЦАС 848133-35-7 Чистоћа >98,0% (ХПЛЦ) Афатиниб дималеат интермедијер

транс-4-диметиламинокротонска киселина хидрохлорид (ЦАС: 848133-35-7) је реагенс који се користи у припреми антитуморских агенаса који инхибирају тирозин киназу.транс-4-диметиламинокротонска киселина хидрохлорид се може користити као интермедијер за афатиниб (ЦАС: 439081-18-2), афатиниб дималеат (ЦАС: 850140-73-7), нератиниб (ЦАС: 698387-09-6).Афатиниб је лек одобрен за лечење карцинома плућа не-малих ћелија (НСЦЛЦ), који је развио Боехрингер Ингелхеим.Делује као инхибитор ангиокиназе.Као и Лапатиниб и Нератиниб, Афатиниб је инхибитор тирозин киназе (ТКИ) који такође неповратно инхибира киназе рецептора 2 хуманог епидермалног фактора раста (Хер2) и рецептора епидермалног фактора раста (ЕГФР).Афатиниб није активан само против ЕГФР-амутације на које циљају прве генерације ТКИ као што су ерлотиниб или гефитиниб, али и против оних који нису осетљиви на ове стандардне терапије.Због своје додатне активности против Хер2, истражује се на рак дојке, као и на друге карциноме изазване ЕГФР и Хер2.Нератиниб који је развила америчка компанија Виетх је иреверзибилни инхибитор рецептора епидермалног фактора раста (ЕГФР).То је вишеструка циљна тачка инхибитора тирозин киназе малих молекула за ХЕР 2 и ХЕР1 после лапатиниба, и неповратни је инхибитор тирозин киназе ЕрбБ рецептора.Нератиниб би могао селективно да инхибира ХЕР-1 и ХЕР-2 породице ЕГФР (ИЦ50 је био 92 нмол/Л и 59 нмол/Л, респективно).Клиничка истраживања су показала да је Нератиниб показао значајан терапеутски ефекат на рак плућа не-малих ћелија, рак дебелог црева и рак дојке.Клиничко испитивање фазе Ⅱ показало је да је Нератиниб показао добру ефикасност и толеранцију код ХЕР-2 позитивних пацијената са узнапредовалим карциномом дојке који су примали или нису примали трастузумаб.Клиничко испитивање рака дојке фазе Ⅲ завршено је у септембру 2014.