Ramelteon Panengah 12 CAS 1053239-39-6 Purity >98,0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)étanamine Hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) mangrupa perantara Ramelteon (CAS: 196597- 26-9).Beda sareng kalolobaan pangobatan insomnia anu nargétkeun kompleks reséptor GABA (asam g-aminobutyric), Ramelteon mangrupikeun agonis tina reséptor melatonin.Khususna, éta gaduh selektivitas anu luhur pikeun subtipe MT1 sareng MT2, anu parantos aya hubunganana dina pangropéa ritme sirkadian, dina reséptor MT3 anu tanggung jawab kana fungsi melatonin anu sanés.Kurangna afinitas pikeun henteu ngan ukur kompleks reséptor GABA tapi ogé neurotransmitter, dopaminerigic, opiate, sareng reséptor benzodiazepine nunjukkeun propil kaamanan anu ningkat tanpa poténsi penyalahgunaan obat hipnotik anu nargétkeun reséptor ieu.Sapertos kitu, Ramelteon sanés ubar anu dijadwalkeun.Métabolit primér kalebet hidroksilasi sareng oksidasi ka spésiés karbonil sareng métabolit sekundér hasil tina glukuronidasi.Kusabab CYP1A2 mangrupikeun isozim utama anu aub dina métabolisme hépatik Ramelteon, éta henteu kedah dianggo digabungkeun sareng sambetan CYP1A2 anu kuat, sapertos fluvoxamine.Administrasi babarengan sareng ketoconazole (sambetan CYP3A4) atanapi fluconazole (sambetan CYP2C9 anu kuat) nyababkeun kanaékan anu signifikan dina AUC sareng Cmax, tapi métabolisme éksténsif sareng konsentrasi plasma Ramelteon anu variabel pisan nyegah kabutuhan modifikasi dosis.The pakét sisipan, kumaha oge, cautions penderita ngeunaan co-administrasi kalawan potent CYP3A4 na sambetan CYP2C9.Dumasar kana hasil uji klinis, dosis anu disarankeun tina Ramelteon nyaéta 8mg dicandak dina 30 menit saatos bobo.Salian pancegahan sakaligus administrasi sareng sambetan CYP, éta henteu kedah dianggo dina pasien anu ngagaduhan fungsi ati parah.Kajadian ngarugikeun, dititénan dina 5% pasien dina studi klinis, éta somnolence, pusing, seueul, kacapean, nyeri sirah, sarta insomnia.