Afatinib CAS 439081-18-2 Renhet >99,5 % (HPLC) Fabrik

Afatinib, även känd som BIW-2992, (CAS: 439081-18-2) är den andra generationens potenta och irreversibla dubbla hämmare av epidermal tillväxtfaktorreceptor (EGFR) och human epidermal tillväxtfaktorreceptor 2 (HER2) tyrosinkinas, utvecklad av Boehringer Ingelheim, Tyskland.Det är kapabelt att irreversibelt hämma aktiviteten av tyrosinkinaset genom att genomgå Michael-reaktionen med tiolgruppen av cystein vid position 797 i EGFR.Den 12 juli 2013 blev det ett nytt läkemedel mot småcellig lungcancer som godkänts av US FDA under varumärket Gilotrif.Detta läkemedel är en tablett.Det används för behandling av patienter som diagnostiserats med metastaserande icke-småcellig lungcancer (NSCLC) med förlust av den 19:e exonen eller L858R-mutationen i den 21:e exonen av tumörepidermal tillväxtfaktorreceptor (EGFR) bekräftad med det godkända kitet av FDA.Läkemedlet är också effektivt vid behandling av HER2-positiva patienter med avancerad bröstcancer.Afatinib tillhör en klass av läkemedel som kallas tyrosinkinashämmare.Tyrosinkinashämmare är utformade för att blockera verkan av ett specifikt enzym som kallas tyrosinkinas.Detta enzym spelar en stor roll i cellernas funktion och är aktivt för att främja tumörtillväxt och -progression.Afatinib verkar för att hämma funktionen hos två typer av tyrosinkinaser: epidermal tillväxtfaktorreceptor (EGFR) och Her2, som "överuttrycks" av flera typer av cancer.Genom att blockera funktionen hos dessa tyrosinkinaser kan Afatinib förhindra att cancerceller delar sig och växer.