Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Renhet >99,5 % (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), dimaleatsaltformen av afanitib, är ett oralt tillgängligt antineoplastiskt medel.Afatinib Dimaleate är en irreversibel EGFR-familjshämmare med IC50s på 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM och 14 nM för EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M respektive HER2.Afatinib Dimaleate är indicerat för förstahandsbehandling av patienter med metastaserad icke-småcellig lungcancer (NSCLC) vars tumörer har epidermal tillväxtfaktorreceptor (EGFR) exon 19 deletioner eller exon 21 (L858R) substitutionsmutationer som detekterats av en FDA- godkänt prov.Tidigare ansågs standardbehandling med en platinabaserad kemoterapidublettregim som standardbehandling för alla patienter med NSCLC.Emellertid har framväxande bevis identifierat subpopulationer där riktad terapi är mer effektiv, vilket leder till utvecklingen av mutationsspecifika läkemedel.Afatinib Dimaleate utvecklades av Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate godkändes av FDA 2013 som ett särläkemedel under varumärket Gilotrif.Afatinib Dimaleate syntetiseras kemiskt med standardmetoder.Afatinib Dimaleateär inte bara aktiv mot EGFR-mutationer riktade av första generationens TKI som erlotinib eller gefitinib, utan också mot mutationer som T790M som inte är känsliga för dessa standardterapier.På grund av dess ytterligare aktivitet mot Her2 undersöks den för bröstcancer såväl som andra EGFR- och Her2-drivna cancerformer.