Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory High Quality
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. är den ledande tillverkaren av Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) med hög kvalitet.Ruifu Chemical kan tillhandahålla leverans över hela världen, konkurrenskraftigt pris, utmärkt service, små kvantiteter och bulk tillgängliga.Köp Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Kemiskt namn | Baloxavir Marboxil |
Synonymer | BXM;S-033188 |
CAS-nummer | 1985606-14-1 |
Lagerstatus | I lager, produktionsskala upp till hundratals kilo |
Molekylär formel | C27H23F2N3O7S |
Molekylvikt | 571,55 |
Densitet | 1,57±0,10 g/cm3 |
Löslighet | Löslig i DMSO |
Långtidsförvaring | Förvaras under lång tid vid -20℃ |
COA & MSDS | Tillgängliga |
Ursprung | Shanghai, Kina |
varumärke | Ruifu Chemical |
Artikel | Specifikationer |
Utseende | Vitt till benvitt pulver |
Identifiering | IR-spektrumet motsvarar referensstandarden Retentionstiden motsvarar referensstandarden |
Vatteninnehåll (av KF) | ≤1,0 % |
Förlust vid torkning | ≤1,0 % |
Rester vid antändning | ≤0,50 % |
Tungmetaller | ≤20 ppm |
Relaterade substanser | |
Maximal individuell förorening | ≤0,50 % |
Totala föroreningar | ≤1,0 % |
Partikelstorlek | D90 Pass 150um |
Kiral renhet | ≥99,0 % |
Renhet | ≥99,0 % |
Analysera | 98,0 %~102,0 % |
Resterande lösningsmedel | Följ ICH-kraven |
Frakt | Frakt med Ice Pack |
Teststandard | Enterprise Standard |
Användande | API, vid behandling av influensa A- och influensa B-infektioner |
Paket:Flaska, aluminiumfoliepåse, 25 kg/kartongtrumma, eller enligt kundens krav.
Lagringstillstånd:Förvara behållaren väl tillsluten och förvara på ett svalt, torrt (2~8℃) och välventilerat lager på avstånd från oförenliga ämnen.Skydda mot ljus och fukt.
Frakt:Leverera till hela världen med flyg, med FedEx / DHL Express.Ge snabb och pålitlig leverans.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) är ett antiviralt läkemedel utvecklat av Shionogi Co., ett japanskt läkemedelsföretag och Roche för behandling av influensa A- och influensa B-infektioner.Läkemedlet godkändes ursprungligen för användning i Japan i februari 2018 och godkändes av FDA den 24 oktober 2018 för behandling av akut okomplicerad influensa hos patienter 12 år och äldre som har varit symptomatiska i högst 48 timmar Label.Baloxavir marboxil, en cap-endonukleas-hämmare, har en unik verkningsmekanism jämfört med den nuvarande läkemedelsklassen neuraminidashämmare som används för att behandla influensainfektioner.Baloxavir Marboxil är ett nytt läkemedel mot influensa med ny verkningsmekanism.Baloxavir Marboxil är prodrugen av Baloxavir Acid (S-033447) som potent och selektivt hämmar det cap-beroende endonukleaset inom polymeras PA-subenheten av influensa A- och B-virus, vilket leder till hämning av RNA-transkription och replikation.Baloxavir har också undersökts för dess potential att behandla covid-19 men ingen bevisad nytta har observerats.
Baloxavir Marboxil är ett terapeutiskt medel för influensa, specifikt en enzymhämmare som är inriktad på influensavirusets cap-beroende endonukleasaktivitet, en av aktiviteterna i viruspolymeraskomplexet.I synnerhet hämmar det en process som kallas cap snatching, genom vilken viruset härleder korta, lockade primrar från värdcells RNA-transkript, som det sedan använder för polymeraskatalyserad syntes av dess nödvändiga virala mRNA.En polymerassubenhet binder till värdens pre-mRNA vid deras 5'-lock, sedan katalyserar polymerasets endonukleasaktivitet dess klyvning "efter 10–13 nukleotider".Som sådan skiljer sig dess mekanism från neuraminidashämmare som Oseltamivir och Zanamivir.
Baloxavir Marboxil är en selektiv hämmare av influensa cap-beroende endonukleas som förhindrar polymerasfunktion och därför influensavirus mRNA-replikation 5, 3. Den har visat terapeutisk aktivitet mot influensa A- och B-virusinfektioner, inklusive stammar som är resistenta mot nuvarande antivirala medel 1. Detta läkemedel hämmar ett enzym som krävs för viral replikation, och behandlar därmed snabbt influensavirusinfektion 5, Label och lindrar symtomen som är förknippade med infektion.En engångsdos av detta läkemedel visade sig vara överlägsen placebo när det gäller att lindra influensasymtom och överlägsen både oseltamivir och placeboläkemedlet i virologiska resultat (markerade av minskad virusmängd).
Baroxavir är lämpligt för patienter ≥ 12 år som lider av akut okomplicerad influensa och vars symtom inte överstiger 48 timmar.Uppmärksamhet bör fästas vid medicineringens begränsningar: influensavirus förändras över tid, och det finns faktorer som virustyp och subtyp.När väl virusets läkemedelsresistens och virusets patogenicitet förändras, kan den kliniska effekten av antivirala läkemedel försvagas.När man beslutar om basalovirdipivoxil ska tas, bör den tillgängliga informationen om känsligheten hos den lokala epidemiska virusstammen för läkemedlet beaktas.
Baloxavir Marboxil är ett influensaläkemedel, ett antiviralt medel, som tas som en endostablett, genom munnen, av personer som är 12 år eller äldre, som har visat symtom på denna infektion i högst 48 timmar. baloxavir marboxil administrerat efter 48 timmar har inte testats.
Baloxavir Marboxil ska inte administreras samtidigt med mejeriprodukter, kalciumberikade drycker eller laxermedel, antacida eller orala kosttillskott som innehåller kalcium, järn, magnesium, selen, aluminium eller zink.
Vanliga biverkningar efter administrering av engångsdos av baloxavir marboxil inkluderar diarré, bronkit, förkylning, huvudvärk och illamående.Biverkningar rapporterades hos 21 % av personerna som fick baloxavir, 25 % av dem som fick placebo och 25 % av Oseltamivir.
Japanska patentet JP6212678 rapporterade syntesmetoden för Baloxavir Marboxil.3,4-difluorbensoesyra användes som råmaterial för att reagera med DMF under inverkan av LDA för att erhålla 2-formyl-3,4-difluorbensoesyra.Sedan bildar den tioacetal med tiofenol, sedan reduceras den och separeras med boran för att erhålla 2-fenyltiometyl-3, 4-difluorob, 8-difluordibenso [B, e] tiazepin-11(6H)-on, och slutligen nyckeltiazepinfragmentet 7,8-difluor-6,11-dihydrodibenso[B,e]tiazepin-11-alkohol erhålls under reduktion av natriumborhydrid.Användning av 3-(bensyloxi)-4-oxo-4H-pyran-2-karboxylsyra för att reagera med tert-butylformiat efter förestring för att erhålla 3-(bensyloxi)-1-((tert-butoxikarbonyl)amino)-4-oxo -1,4-dihydropyridin-2-metylformiathydrat, och sedan med 2-(2,2-dimetoxietoxi)etylamin genomgår uretanutbytesreaktion och cykliserar sedan under inverkan av metansulfonsyra för att erhålla 7-(bensyloxi)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyridino[2,1-f][1,2,4]triazin-6,8-dionhemihydrat, då är det kondenseras med (R)-tetrahydrofuran-2-myrsyra, kristalliseras sedan och upplöses, och sedan avlägsnas den kirala hjälpgruppen för att erhålla den kirala nyckelmolekylen (R)-7-(bensyloxi)-3,4,12, 12a-tetrahydro-lH-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,4]triazin-6,8-dion.Sedan används nyckelmoderringmolekylen för att utbyta med n-hexanol under verkan av Grignard-reagens, och sedan med nyckeltiazepinfragmentet 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenso [B, e] tiazepin-11-alkoholdockning och slutligen debutylering och kondensation med metylklorformiat för att erhålla slutprodukten Baloxavir Marboxil.