Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Renhet ≥99,0 % (HPLC)
Kemiskt namn | Lapatinib bas |
Synonymer | Lapatinib;N-[3-klor-4-[(3-fluorbensyl)oxi]fenyl]-6-[5-[[(2-(metylsulfonyl)etyl]amino]metyl]furan-2-yl]kinazolin-4-amin N-[3-klor-4-[(3-fluorbensyl)oxi]fenyl]-6-[5-[[[2-(metylsulfonyl)etyl]amino]metyl]-2-furyl]-4-kinazolinamin |
CAS-nummer | 231277-92-2 |
Lagerstatus | I lager |
Molekylär formel | C29H26ClFN4O4S |
Molekylvikt | 581,06 |
Smältpunkt | 141,0~149,0 ℃ |
Densitet | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA & MSDS | Tillgängliga |
varumärke | Ruifu Chemical |
Artikel | Specifikationer |
Utseende | Nästan vitt eller ljusgult kristallint pulver |
Identifiering | IR;HPLC |
Renhet/analysmetod | ≥99,0 % (HPLC) |
Smältpunkt | 141,0~149,0 ℃ |
Förlust vid torkning | ≤0,50 % |
Rester vid antändning | ≤0,10 % |
Tungmetaller (som Pb) | ≤20 ppm |
Organiska flyktiga föroreningar | Uppfyll kravet |
Relaterade substanser | |
Enkel förorening | ≤0,30 % |
Totala föroreningar | ≤1,00 % |
Teststandard | Enterprise Standard |
Hållbarhetstid | 2 år vid rätt förvaring |
Användande | API, en oral behandling för bröstcancer |
Paket: Flaska, aluminiumfoliepåse, 25 kg/kartongtrumma, eller enligt kundens krav
Lagringstillstånd:Förvara i förslutna behållare på en sval och torr plats;Skydda mot ljus och fukt
API (CAS: 231277-92-2)är en målinriktad behandling av bröstcancerläkemedel, är en tyrosinkinashämmare, kan effektivt hämma den humana epidermala tillväxtfaktorreceptorn -1 (ErbB1) och human epidermal tillväxtfaktorreceptor (ErbB2) tyrosinkinasaktivitet av -2.Det är unikt genom att det kan spela en roll på en mängd olika sätt, så att bröstcancerceller inte kan ta emot den signal som behövs för tillväxt.Verkningsmekanismen är att hämma de intracellulära EGFR (ErbB-1) och HER2 (ErbB-2) ATP-ställena för att förhindra fosforylering och aktivering av tumörceller, och att blockera nedregleringen av signalering av EGFR (ErbB-1) och HER2 (ErbB-1) homogena och heterogena två aggregat.Kombinationen av (CAS: 231277-92-2) med Capecitabine används för att behandla patienter med avancerad eller metastaserad bröstcancer med överuttryck av human epidermal receptor2, som redan behandlats med antracykliner, paklitaxel och trastuzumab.Kliniska prövningar har visat att det också effektivt behandlar cancerpatienter av HER2-typ med Herceptin-resistens.
Lapatinib i kombination med Capecitabine är lämplig för behandling av avancerad eller metastaserad bröstcancerpatienter med HER2(ErbB-2-överuttryck) och tidigare behandling inklusive antracykliner, paklitaxel och trastuzumab.
In vitro Lapatinib-tabletter kan hämma CYP3A4 och CYP2C8 vid terapeutiska koncentrationer och metaboliseras huvudsakligen av CYP3A4.läkemedel som hämmar denna enzymaktivitet kan avsevärt öka läkemedelskoncentrationen av Lapatinib i blodet.Ketokonazol, 0,2 g varje gång, 2 gånger/dag, kan öka AUC för Lapatinib med 3~7 gånger och förlänga halveringstiden med 1,7 gånger efter 7 dagar.Friska frivilliga tog CYP3A4-inducerare oralt, 100 mg varje gång, två gånger om dagen, och bytte till 200 mg varje gång efter 3 dagar, delade 17 dagar två gånger om dagen.AUC för Lapatinib minskade med 72 %.Lapatinib är en transportgrund för P-glykoprotein, och läkemedel som hämmar glykoprotein kan öka blodkoncentrationen av läkemedlet.
Lapatinib är ett nytt läkemedel för riktad behandling av bröstcancer utvecklat av GlaxoSmithKline, Storbritannien.Det är en tyrosinkinashämmare som effektivt kan hämma aktiviteten av human epidermal tillväxtfaktorreceptor -1 (ErbB1) och human epidermal tillväxtfaktorreceptor -2(ErbB2) tyrosinkinasaktivitet.Det är unikt genom att det kan fungera på en mängd olika sätt så att bröstcancerceller inte kan ta emot de signaler som behövs för tillväxt.Verkningsmekanismen är att hämma ATP-ställena för EGFR(ErbB-1) och HER2(ErbB-2) i celler för att förhindra fosforylering och aktivering av tumörceller, och blockera nedregleringssignaler genom homogena och heterogena dimerer av EGFR(ErbB -1) och HER2(ErbB-1).Molekylär riktad terapi för bröstcancer avser behandlingen av onkogener och relaterade uttrycksprodukter relaterade till förekomsten och utvecklingen av bröstcancer.Molekylärt riktade läkemedel hämmar eller dödar tumörceller genom att blockera signaltransduktion i tumörceller eller relaterade celler för att kontrollera förändringar i cellgenuttryck.den 14 mars 2007 godkände den amerikanska livsmedels- och läkemedelsadministrationen kombinationen av lapatinib och xeloda (capecitabin) för behandling av avancerad eller metastaserad bröstcancerpatienter som överuttryckts av human epidermal faktor receptor 2 (ErbB2) och behandlas med antracykliner, paklitaxel och trastuzumab .Kliniska prövningar visar att denna produkt även har goda kliniska effekter för HER2 bröstcancerpatienter som har utvecklat läkemedelsresistens mot Roches Herceptin (Herceptin).lapatinib är ett nytt riktat läkemedel mot cancer.Den kan agera på Her-1 och Her-2 mål samtidigt.Den biologiska effekten av detta verkningssätt på proliferation och tillväxt av tumörceller är mycket större än den för endast ett mål.De så kallade riktade terapeutiska läkemedlen avser läkemedel som använder vissa receptorer, gener eller nyckelproteiner som mål för att döda relaterade tumörceller på ett riktat sätt.