Apixaban Intermediate CAS 503615-03-0 3-morfolino-1-(4-nitrofenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-on Renhet ≥99,0 % (HPLC)

3-morfolino-1-(4-nitrofenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-on (CAS: 503615-03-0) är mellanprodukten för syntesen av Apixaban (CAS: 503612-47-3) .
Apixaban är en ny typ av oral Xa-faktor-hämmare som utvecklats gemensamt av Bristol-Myers Squibb och Pfizer.Handelsnamnet är Eratol, som är en ny typ av orala antikoagulantia.Genom att hämma en viktig koagulationsfaktor Xa kan Apixaban förhindra trombinproduktion och trombos.
Den 26 april 2007 gick Bristol-Myers Squibb ihop med Pfizer för att tillkännage samarbetet i utvecklingen av ett nytt oralt antikoagulant Apixaban som ägs av Bristol-Myers Squibb som ett uppgraderat alternativ till warfarin.Enligt samarbetsavtalet kommer Pfizer att betala en förskottsbetalning på 0,25 miljarder USD till Bristol-Myers Squibb för att bära 60 % av den totala utvecklingskostnaden för antikoagulanten Apixaban (som ska implementeras från 1 januari 2007), medan Bristol-Myers Squibb kommer att bära de återstående 40 % och får därmed rätten att gemensamt utveckla och sälja läkemedlet.
I maj 2011 var Apixaban först med att godkänna förebyggande av venös trombos hos vuxna patienter som genomgår elektiv höft- eller knäprotesoperation i 27 EU-länder, Island och Norge.
Den 20 november 2012 godkände Europeiska kommissionen Ererto (Apixaban) för förebyggande av stroke och systemisk emboli hos vuxna patienter med icke-valvulärt förmaksflimmer (NVAF) med en eller flera riskfaktorer.Därefter godkände Canadian Food and Drug Administration, Japan och amerikanska FDA Ererto (Apixaban) för förebyggande av stroke och systemisk emboli hos vuxna patienter med icke-valvulärt förmaksflimmer (NVAF) med en eller flera riskfaktorer.
Den 12 april 2013 tillkännagavs officiellt att det nya antikoagulerande läkemedlet Eloto (ELIQUIS)(apixaban) utvecklat gemensamt av Bristol-Myers Squibb och Pfizer kommer att listas i Kina.Ererto är en ny oral faktor Xa-hämmare för förebyggande av venös tromboembolism (VTE) hos vuxna patienter som genomgår elektiv höft- eller knäprotes.Dess notering ger ett säkert och effektivt nytt val för klinisk antikoagulering efter ortopedisk kirurgi, och ger goda nyheter till kinesiska patienter som genomgår höft-/knäprotes.Kliniska studier har bekräftat att jämfört med 40 mg enoxaparin en gång om dagen, 2 gånger om dagen oral administrering av Eratol (Apixaban) 2,5 mg är effektivare för att förebygga venös tromboembolism efter höft- eller knäprotesoperation och ökar inte risken för blödning.