TMC207 CAS 843663-66-1 Renhet >99,5 % (HPLC)
TMC207 relaterade mellanprodukter:
TMC207 CAS 843663-66-1
3-bensyl-6-brom-2-klorokinolin CAS 654655-68-2
3-bensyl-6-brom-2-metoxikinolin CAS 654655-69-3
| Kemiskt namn | TMC207 |
| Synonymer | TMC-207, R207910;Sirturo;(aS,pR)-6-brom-a-[2-(dimetylamino)etyl]-2-metoxi-a-l-naftalenyl-p-fenyl-3-kinolinetanol;1-(6-brom-2-metoxikinolin-3-yl)-4-dimetylamino-1-fenyl-2-(1-naftyl)-2-butanol |
| CAS-nummer | 843663-66-1 |
| CAT-nummer | RF2336 |
| Lagerstatus | I lager, produktionsskala upp till ton |
| Molekylär formel | C32H31BrN2O2 |
| Molekylvikt | 555,516 |
| Smältpunkt | 104℃ |
| Densitet | 1,322±0,06 g/cm3 |
| Känslig | Hygroskopisk.Ljuskänslig, luftkänslig |
| varumärke | Ruifu Chemical |
| Artikel | Specifikationer |
| Utseende | Vitt eller off-white pulver |
| Renhet/analysmetod | >99,5 % (HPLC) |
| Förlust vid torkning | <0,50 % |
| Rester vid antändning | <0,20 % |
| Varje individuell orenhet | <0,10 % |
| Isomer | <0,10 % |
| Totala föroreningar | <0,50 % |
| Tungmetaller (som Pb) | <20 ppm |
| Arsenik (As) | <2,0 ppm |
| Infrarött spektrum | Överensstämmer med struktur |
| Proton NMR-spektrum | Överensstämmer med struktur |
| Teststandard | Enterprise Standard |
| Användande | API |
Paket: Flaska, aluminiumfoliepåse, 25 kg/kartongtrumma, eller enligt kundens krav
Lagringstillstånd:Förvara i förslutna behållare på en sval och torr plats;Skydda mot ljus och fukt
Hur köper man?Please contact: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
15 års erfarenhet?Vi har mer än 15 års erfarenhet av tillverkning och export av ett brett utbud av högkvalitativa farmaceutiska mellanprodukter eller finkemikalier.
Huvudsakliga marknader?Främst exporteras till Nordamerika, Indien, Ryssland, Korea, Japan och Europa, etc.
KvalitetFörsäkran?Pålitlig kvalitetssäkring, strikt förvaltning.Professionell utrustning för analys inkluderar NMR, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, klarhet, löslighet, mikrobiell gränstest, etc.
Prover?De flesta produkter tillhandahåller gratisprover för kvalitetsutvärdering, fraktkostnaden ska betalas av kunderna.
Fabriksrevision?Fabriksrevision välkomna.Boka gärna tid i förväg.
MOQ?Ingen MOQ.Liten beställning är acceptabel.
Leveranstid? Om inom lager, tre dagars leverans garanterad.
Transport?Med Express (FedEx, DHL), med flyg, till sjöss.
Anpassad syntes?Kan tillhandahålla anpassade syntestjänster.
Betalningsvillkor?Proformafaktura skickas först efter orderbekräftelse, bifogat vår bankinformation.Betalning med T/T (Telexöverföring), PayPal, Western Union, etc.
(CAS: 843663-66-1), (känd som TMC207 och R207910), handlas under handelsnamnet Sirturo, är ett nytt diarylkinolin antimykobakteriellt läkemedel som påverkar tuberkulos genom att hämma aktiviteten hos M. tuberculosis ATP-syntasprotonpumpen.ATP-syntesen av mykobakterier utövar antibakteriella och bakteriedödande effekter.Används kliniskt för att behandla multiresistent tuberkulos hos vuxna (MDR-PTB).TMC207 har samma bakteriedödande aktivitet mot M. tuberculosis-känsliga stammar och resistenta stammar, och har även god steriliseringseffekt på vilande bakterier.I december 2012 godkände amerikanska FDA TMC207 som en del av kombinationsterapi för behandling av multi-läkemedelsresistent tuberkulos (MDRTB).TMC207 är det första läkemedlet som godkänts för MDR-TB och är det första godkännandet från en ny klass av antituberkulosmedel under de senaste 40 åren.På grund av det stora ometmedicinska behovet av att behandla MDR-TB, beviljade FDA TMC207 accelererat godkännande baserat på Fas II-resultat, vilket ger patienter tillgång till läkemedlet samtidigt som ytterligare kliniska studier utförs.TMC207 är ett diarylkinolin som upptäcktes från en helcellsscreeningsstrategi med hög genomströmning med Mycobacterium smegmatis som ett surrogat för M. tuberculosis.TMC207 är en enda enantiomer av en initial screeningträff.TMC207 har potent och selektiv aktivitet mot mykobakterier och är aktiv mot både läkemedelskänsliga och läkemedelsresistenta M. tuberculosis.Verkningsmekanismen för TMC207 är unik bland anti-TB-läkemedel och involverar hämning av mykobakteriellt ATP-syntas;det är inte aktivt mot humant ATP-syntas.TMC207 har in vivo-aktivitet i ett flertal prekliniska modeller av TB-infektion, ensamt och i kombination med andra anti-TB-medel, och har bakteriedödande aktivitet i etablerade TB-infektionsmodeller.TMC207 syntetiseras i fem steg från 3-Phenylpropionic Acid och para-Bromoanilin.Efter amidbildning gav behandling med POCI3 och DMF under Vilsmeier-Hack-betingelser en 2-klorokinolinprodukt.Behandling med natriummetoxid, följt av kondensation med 3-(dimetylamino)-1-(naftalen-1-yl)propan-1-on, och separation av isomerer gav TMC207.
