4-klor-6-jodokinazolin CAS 98556-31-1 Renhet >98,0 % (HPLC)

4-klor-6-jodokinazolin (CAS: 98556-31-1) är en mellanprodukt i syntesen av Lapatinib (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib Ditosylate Monohydrate (CAS: 388082-78-8).
Lapatinib är ett nytt läkemedel mot bröstcancer som utvecklats och tillverkats av GlaxoSmithKline, som godkändes av US Food and Drug Administration den 13 mars 2007. Den för närvarande godkända indikationen kombineras med capecitabin för avancerad eller metastaserad bröstcancer och bröstcancerpatienter. måste behandlas med andra förstahandsläkemedel.Dess handelsnamn i USA är Tykerb.Den 14 december 2007 godkände Europeiska läkemedelsmyndigheten (EMEA) noteringen av Lapatinib i Europa under varumärket Tyverb.Molekylär riktad terapi för bröstcancer avser behandlingen av onkogener och relaterade uttrycksprodukter relaterade till förekomsten och utvecklingen av bröstcancer.Molekylärt riktade läkemedel hämmar eller dödar tumörceller genom att blockera signaltransduktion i tumörceller eller relaterade celler för att kontrollera förändringar i cellgenuttryck.Lapatinib är en oral liten molekyl epidermal tillväxtfaktor tyrosinkinashämmare.Kliniska prövningar har visat att för HER2 bröstcancerpatienter som utvecklat resistens mot Roches Herceptin (Herceptin) har Lapatinib en god klinisk effekt.In vitro-tester hade Lapatinib en signifikant tillväxthämmande effekt på Her-2-överuttryckande bröstcancercellinjer.I fas I-studier av avancerad bröstcancer med Her-2-överuttryck har Lapatinib också en hög effektiv frekvens och har ingen korsresistens mot Herceptin (trastuzumab).Eftersom dess struktur är en liten molekyl, till skillnad från Herceptin (trastuzumab), kan den penetrera blod-hjärnbarriären och har en viss terapeutisk effekt på hjärnmetastaser av bröstcancer.