N-(5-amino-2-metylfenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea CAS 152460-10-1 Imatinibmesylat Medelhög renhet

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. är den ledande tillverkaren och leverantören av N-(5-Amino-2-metylfenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) med hög kvalitet .
N-(5-Amino-2-metylfenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) är en intermediär typiskt vid syntesen av imatinibmesylat (CAS: 220127-57-1) ) API.
Imatinibmesylat är en liten molekyl som hämmar c-Abl-protein-tyrosinkinaset, ett kinas som är särskilt viktigt för spridning av kronisk myelogen leukemi (KML).En translokationshändelse mellan kromosom 9 och 22 genererar Philadelphia-kromosomen, som sedan producerar Bcr-Abl-fusionsproteinet med avvikande kinasaktivitet som främjar snabb cellproliferation.Imatinibmesylat binder upp detta avgörande kinas, vilket stoppar CML-relaterad tillväxt.Imatinibmesylat har vidare visats hämma PDGFR och tyrosinkinaser associerade med c-Kit.Formuleringar som innehåller imatinibmesylat har använts vid behandling av olika cancerformer.
Imatinibmesylat är en tyrosinkinashämmare.Mycket specifik för BCR-ABL, enzymet associerat med kronisk myelogen leukemi (KML) och vissa former av akut lymfatisk leukemi (ALL).Det är en potent och selektiv v-Abl-tyrosinkinashämmare (IC50 = 38 nM).Hämmar även PDGFR och c-kit.Uppvisar selektivitet för v-Abl över en panel av andra tyrosin- och serin/treonin-proteinkinaser.Hämmar selektivt PDGF-stimulerad tillväxt av v-abl-transformerade PB-3-celler och v-sis-transformerade BALB/c 3T3-celler in vitro.Uppvisar antitumöreffekter hos möss som bär AMuLV eller BABL/c 3T3 v-sis-celler.Hämmar replikering av SARS-CoV och MERS-CoV in vitro (EC50-värden är 9,823 respektive 17,689 μM).