Ketorolac CAS 74103-06-3 Renhet >98,5 % (HPLC)

Ketorolac (CAS: 74103-06-3) är ett icke-steroid smärtstillande och antiinflammatoriskt läkemedel, ett derivat av pyrrolidon. Den kemiska strukturen och farmakologiska verkan liknar tolektin, zoestetisk syra och indometacin.Genom att hämma cyklooxygenas hämmar det syntesen och frisättningen av prostaglandiner och ger antiinflammatoriska effekter.Det kan sänka temperaturen som induceras av värmekällan, vilket är relaterat till hämningen av syntesen av prostaglandin i det centrala nervsystemet. Det har starkt smärtstillande och måttligt antiinflammatoriskt febernedsättande medel och hämning av trombocytaggregation, och har ingen hämning av andning och missbruk.I djurförsök är den smärtstillande effekten starkare än aspirin, indometacin och naproxen. Den är lika med eller bättre än den antiinflammatoriska effekten av naproxen och indometacin, fenylbutazon.Dess febernedsättande effekt på råttor är starkare än aspirin och fenylbutazon och samma sak med indometacin och naproxen. Det hämmar trombocytaggregationen som induceras av arakidonsyra och kollagen.Men det hämmar inte induktionen av adenosindifosfat (ADP).Denna produkt absorberas snabbt och fullständigt efter den intramuskulära injektionen och absorberas nästan fullständigt efter oral administrering. Mat kan bromsa absorptionshastigheten, men det påverkar inte absorptionsgraden och biotillgängligheten är 80% ~ 100%.10 minuter efter intramuskulär injektion av 30 mg lindrar det vanligtvis smärtan uppenbarligen.Efter 50 minuter är toppen av plasmakoncentrationen upp till 2,2 g/ml.Efter 30~60 minuters oral administrering är smärtan uppenbarligen lindrad och plasmakoncentrationen är topp efter 1,5 till 4 timmar.Halveringstiden i plasma för unga människor är cirka 5,3 timmar, och för äldre är den cirka 7 timmar, och den smärtstillande effekten kan bibehållas i 6-8 timmar.91,4 % kommer att utsöndras från urinvägarna, resten kommer att utsöndras från exkrementet. Hos patienter med njurinsufficiens minskar den totala plasmaclearance-hastigheten och halveringstiden förlängs, varför dosen bör minskas.

Klinisk tillämpning: Ketorolac används främst för kortvarig smärtbehandling inklusive postoperativ smärta (såsom buk, bröst, urologi, gynekologi, stomatologiska avdelningen, ortopedisk kirurgi och smärta) samt akut skelettmuskelsmärta orsakad av olika orsaker, såsom stukning, luxation, fraktur och mjukdelsskada, och annan smärta orsakad av andra sjukdomar, såsom postpartum smärta, akut njurkolik, tandvärk, ischias, sen cancersmärta, sårsmärta, gallkolik, etc.. Den kan användas som ersättning för morfin och petidin.