Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV-proteashämmare COVID-19 hög renhet

Lopinavir (ABT-378) är en mycket potent, selektiv peptidomimetisk hämmare av HIV-1-proteaset, med Kis på 1,3 till 3,6 pM för vildtyp och mutant HIV-proteas.Lopinavir verkar genom att stoppa mognad av HIV-1 och därigenom blockera dess smittsamhet.Lopinavir är också en SARS-CoV 3CLpro-hämmare med en IC50 på 14,2 μM.Lopinavir är ett antiretroviralt medel i klassen proteashämmare.Hämning av HIV-1-proteas förhindrar klyvning av den virala polyproteinprekursorn och resulterar i frisättning av omogna, icke-infektiösa virioner.En komponent i kombinationsterapi för att behandla HIV/AIDS.Lopinavir, den sjätte HIV-proteashämmaren i "navir"-klassen, lanserades i samformulering med ritonavir, en annan HIV-proteashämmare som redan marknadsförts (Abbott, 1996);denna ursprungliga formulering introducerades som Kaletra för användning i kombination med antingen nukleosid eller icke-nukleosid omvänt transkriptashämmare för behandling av AIDS hos vuxna och barn.Lopinavir är en peptidomimetisk förening med en strukturell kärna som är identisk med den hos ritonavir, på vilken terminala grupper, särskilt en modifierad valin, introducerades genom peptidkopplingsprocedurer.Lopinavir är en potent kompetitiv hämmare av HIV-I-proteas som uppvisar hög potential mot ritonavirresistenta mutationer.På flera djurarter visade farmakokinetiska studier med lopinavirritonavir-associationen att de blygsamma egenskaperna hos lopinavir förbättrades signifikant i närvaro av ritonavir, vad gäller Cmax och verkningslängd.