Olopatadine Hydrochloride Intermediate CAS 27710-82-3 Renhet >99,0 % (HPLC)

[3-(dimetylamino)propyl]trifenylfosfoniumbromidhydrobromid (CAS: 27710-82-3) är en mellanprodukt av olopatadinhydroklorid (CAS: 140462-76-6).Olopatadine Hydrochloride är ett antiallergiskt läkemedel.Det har de dubbla effekterna att hämma frisättningen av histamin och selektivt antagonisera HI-receptorer, och har ingen hämning av centrala nervsystemet och hjärttoxiska biverkningar som är vanliga med HI-receptorantagonister antiallergiska läkemedel.Olopatadine Hydrochloride kan inte bara hämma frisättningen av histamin från mastceller, utan också antagonisera H1-receptorer mer selektivt och har ingen effekt på α-adrenerga receptorer, dopaminreceptorer och M1- och M2-receptorer.Bland dem är biverkningarna av det centrala nervsystemet få, är en ny generation av antiallergiska läkemedel att välja mellan.Olopatadin är en potent, selektiv antagonist av H1 histaminreceptorn (Ki = 16-41,1 nM), med mycket lägre affinitet för H2- och H3-receptorerna (Ki = 43,4 respektive 172 μM).Det blockerar histamininducerad fosfoinositidomsättning i isolerade celler (IC50 = 9,5-39,9 nM) och förhindrar passiv kutan anafylaxi hos råttor (ED50 = 49 μg/kg) och anafylaktisk bronkokonstriktion hos marsvin (ID50 μg).Olopatadin är effektivt vid behandling av allergisk rinit och konjunktivit.Det dämpar också klåda hos patienter med välkontrollerad kronisk urtikaria.Hos människor orsakar detta antihistamin inte kognitiv eller psykomotorisk försämring vid terapeutiska doser.