trans-4-dimetylaminokrotonsyra hydroklorid CAS 848133-35-7 Renhet >98,0% (HPLC) Afatinib Dimaleate Intermediate

trans-4-dimetylaminokrotonsyrahydroklorid (CAS: 848133-35-7) är ett reagens som används vid framställning av tyrosinkinashämmande antitumörmedel.trans-4-dimetylaminokrotonsyrahydroklorid kan användas som en mellanprodukt av Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6).Afatinib är ett läkemedel som är godkänt för behandling av icke-småcelligt lungkarcinom (NSCLC), utvecklat av Boehringer Ingelheim.Det fungerar som en angiokinashämmare.Liksom Lapatinib och Neratinib är Afatinib en tyrosinkinashämmare (TKI) som också irreversibelt hämmar human epidermal tillväxtfaktorreceptor 2 (Her2) och epidermal tillväxtfaktorreceptor (EGFR) kinaser.Afatinib är inte bara aktivt mot EGFRmutationer riktade av första generationens TKI somerlotinib eller gefitinib, men också mot de som inte är känsliga för dessa standardterapier.På grund av dess ytterligare aktivitet mot Her2 undersöks den för bröstcancer såväl som andra EGFR- och Her2-drivna cancerformer.Neratinib utvecklat av US Wyeth Company är en irreversibel epidermal tillväxtfaktorreceptor (EGFR)-hämmare.Det är en multipel målpunkt för småmolekylära tyrosinkinashämmare till HER 2 och HER1 efter Lapatinib, och är en irreversibel ErbB-receptortyrosinkinashämmare.Neratinib kunde selektivt hämma HER-1 och HER-2 i EGFR-familjen (IC50 var 92 nmol/L respektive 59 nmol/L).Klinisk forskning visade att Neratinib utövade signifikant terapeutisk effekt på icke-småcellig lungcancer, tjocktarmscancer och bröstcancer.Den kliniska fasⅡstudien visade att Neratinib visade god effekt och tolerans mot HER-2-positiva patienter med avancerad bröstcancer som hade fått eller inte fått Trastuzumab-behandling.Den kliniska prövningen av bröstcancer i fas Ⅲ avslutades i september 2014.