Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Purity >99.5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), aina ya chumvi ya dimaleate ya afanitib, ni wakala wa antineoplastic unaopatikana kwa mdomo.Afatinib Dimaleate ni kizuizi cha familia cha EGFR kisichoweza kutenduliwa chenye IC50 za 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM na 14 nM kwa EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M na HER2, mtawalia.Afatinib Dimaleate imeonyeshwa kwa matibabu ya mstari wa kwanza kwa wagonjwa walio na saratani ya mapafu isiyo ya seli ndogo ya metastatic (NSCLC) ambao uvimbe wao una vipokezi vya kipengele cha ukuaji wa epidermal (EGFR) exon 19 au mabadiliko mbadala ya exon 21 (L858R) kama inavyotambuliwa na FDA- mtihani ulioidhinishwa.Hapo awali, matibabu ya kawaida na regimen ya chemotherapy yenye msingi wa platinamu yalizingatiwa tiba ya kawaida ya mstari wa kwanza kwa wagonjwa wote walio na NSCLC.Hata hivyo, ushahidi unaojitokeza umebainisha idadi ndogo ya watu ambayo tiba inayolengwa ni bora zaidi, na kusababisha maendeleo ya dawa maalum za mabadiliko.Afatinib Dimaleate ilitengenezwa na Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate iliidhinishwa na FDA mwaka wa 2013 kama dawa yatima chini ya jina la biashara la Gilotrif.Afatinib Dimaleate imeunganishwa kwa kemikali kwa kutumia mbinu za kawaida.Afatinib Dimaleatehaifanyiki tu dhidi ya mabadiliko ya EGFR yanayolengwa na TKI za kizazi cha kwanza kama erlotinib au gefitinib, lakini pia dhidi ya mabadiliko kama vile T790M ambayo si nyeti kwa matibabu haya ya kawaida.Kwa sababu ya shughuli zake za ziada dhidi ya Her2, inachunguzwa kwa saratani ya matiti na saratani zingine zinazoendeshwa na EGFR na Her2.