Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 Ubora wa Juu wa Kiwanda cha API
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. ni mtengenezaji anayeongoza wa Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) yenye ubora wa juu.Ruifu Chemical inaweza kutoa utoaji duniani kote, bei ya ushindani, huduma bora, kiasi kidogo na kikubwa kinachopatikana.Nunua Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Jina la Kemikali | Baloxavir Marboxil |
Visawe | BXM;S-033188 |
Nambari ya CAS | 1985606-14-1 |
Hali ya Hisa | Katika Hisa, Uzalishaji Unaongezeka Hadi Mamia ya Kilo |
Mfumo wa Masi | C27H23F2N3O7S |
Uzito wa Masi | 571.55 |
Msongamano | 1.57±0.10 g/cm3 |
Umumunyifu | Mumunyifu katika DMSO |
Uhifadhi wa Muda Mrefu | Hifadhi kwa muda mrefu kwa -20 ℃ |
COA & MSDS | Inapatikana |
Asili | Shanghai, Uchina |
Chapa | Ruifu Chemical |
Kipengee | Vipimo |
Mwonekano | Poda Nyeupe hadi Nyeupe |
Kitambulisho | Spectrum ya IR inalingana na kiwango cha kumbukumbu Muda wa kuhifadhi unalingana na kiwango cha marejeleo |
Maudhui ya Maji (kwa KF) | ≤1.0% |
Kupoteza kwa Kukausha | ≤1.0% |
Mabaki kwenye Kuwasha | ≤0.50% |
Vyuma Vizito | ≤20ppm |
Dutu Zinazohusiana | |
Uchafu wa Juu wa Mtu Binafsi | ≤0.50% |
Jumla ya Uchafu | ≤1.0% |
Ukubwa wa Chembe | D90 kupita 150um |
Usafi wa Chiral | ≥99.0% |
Usafi | ≥99.0% |
Uchambuzi | 98.0%~102.0% |
Vimumunyisho vya Mabaki | Zingatia Mahitaji ya ICH |
Usafirishaji | Usafirishaji na Kifurushi cha Barafu |
Kiwango cha Mtihani | Kiwango cha Biashara |
Matumizi | API, katika matibabu ya Maambukizi ya Influenza A na Influenza B |
Kifurushi:Chupa, mfuko wa karatasi ya Alumini, Ngoma ya 25kg/Kadibodi, au kulingana na mahitaji ya mteja.
Hali ya Uhifadhi:Weka chombo kikiwa kimefungwa vizuri na uhifadhi kwenye ghala lenye ubaridi, kavu (2~8℃) na lenye uingizaji hewa wa kutosha mbali na vitu visivyooana.Kinga kutoka kwa mwanga na unyevu.
Usafirishaji:Safisha ulimwenguni kote kwa ndege, na FedEx / DHL Express.Kutoa utoaji wa haraka na wa kuaminika.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) ni dawa ya kuzuia virusi iliyotengenezwa na Shionogi Co., kampuni ya dawa ya Kijapani na Roche kwa ajili ya matibabu ya maambukizi ya mafua A na mafua B.Awali dawa hiyo iliidhinishwa kutumika nchini Japani mnamo Februari 2018 na kuidhinishwa na FDA mnamo Oktoba 24, 2018 kwa ajili ya matibabu ya mafua ya papo hapo yasiyo magumu kwa wagonjwa wenye umri wa miaka 12 na zaidi ambao wamekuwa na dalili kwa muda usiozidi saa 48 Lebo.Baloxavir marboxil, kizuizi cha cap-endonuclease, ina utaratibu wa kipekee wa utendaji ikilinganishwa na kundi la dawa la sasa la kizuia neuraminidase linalotumika kutibu maambukizi ya mafua.Baloxavir Marboxil ni dawa mpya ya kuzuia mafua yenye utaratibu mpya wa kufanya kazi.Baloxavir Marboxil ni dawa ya Asidi ya Baloxavir (S-033447) ambayo huzuia kwa urahisi na kwa kuchagua endonuclease tegemezi ndani ya kitengo kidogo cha PA cha virusi vya mafua A na B, na hivyo kusababisha kuzuia unukuzi na urudufishaji wa RNA.Baloxavir pia imechunguzwa kwa uwezo wake wa kutibu COVID-19 lakini hakuna faida iliyothibitishwa imeonekana.
Baloxavir Marboxil ni wakala wa matibabu ya mafua, haswa, kizuizi cha kimeng'enya kinacholenga shughuli ya endonuclease inayotegemea virusi vya mafua, mojawapo ya shughuli za virusi vya polymerase complex.Hasa, inazuia mchakato unaojulikana kama kunyakua kofia, ambayo virusi hupata viambatisho vifupi, vilivyofungwa kutoka kwa nakala za seli ya jeshi la RNA, ambayo hutumia kwa usanisi wa kichocheo cha polima wa mRNA zake za virusi zinazohitajika.Kitengo kidogo cha polimerasi hujifunga kwa seva pangishi pre-mRNA katika vifuniko vyao vya 5', kisha shughuli ya endonuclease ya polymerase huchochea mpasuko wake "baada ya nyukleotidi 10-13".Kwa hivyo, utaratibu wake ni tofauti na vizuizi vya neuraminidase kama vile Oseltamivir na Zanamivir.
Baloxavir Marboxil ni kizuia teule cha endonuclease inayotegemea homa ambayo huzuia utendaji kazi wa polimerasi na kwa hiyo virusi vya mafua mRNA replication 5, 3. Imeonyesha shughuli za matibabu dhidi ya maambukizo ya virusi vya mafua A na B, ikiwa ni pamoja na aina zinazostahimili mawakala wa sasa wa antiviral 1. Dawa hii huzuia kimeng'enya kinachohitajika kwa uzazi wa virusi, hivyo kutibu kwa haraka maambukizi ya virusi vya mafua 5, Weka lebo na kupunguza dalili zinazohusiana na maambukizi.Dozi moja ya wakala huyu ilionyeshwa kuwa bora kuliko placebo katika kupunguza dalili za mafua na bora kuliko oseltamivir na dawa ya placebo katika matokeo ya virologic (iliyowekwa alama ya kupungua kwa virusi).
Baroxavir inafaa kwa wagonjwa ≥ umri wa miaka 12 ambao wanaugua mafua ya papo hapo isiyo ngumu na ambao dalili zao hazizidi masaa 48.Tahadhari inapaswa kulipwa kwa mapungufu ya dawa: virusi vya mafua hubadilika kwa muda, na kuna mambo kama vile aina ya virusi na aina ndogo.Mara tu upinzani wa madawa ya kulevya wa virusi na pathogenicity ya mabadiliko ya virusi, ufanisi wa kliniki wa dawa za kuzuia virusi kudhoofika.Wakati wa kuamua kuchukua basalovir dipivoxil, habari inayopatikana juu ya unyeti wa aina ya virusi vya janga la ndani kwa dawa inapaswa kuzingatiwa.
Baloxavir Marboxil ni dawa ya mafua, kizuia virusi, ambayo huchukuliwa kama tembe moja ya dozi, kwa mdomo, na watu walio na umri wa miaka 12 au zaidi, ambao wameonyesha dalili za maambukizi haya kwa muda usiozidi saa 48. Ufanisi wa baloxavir marboxil inayosimamiwa baada ya saa 48 haijajaribiwa.
Baloxavir Marboxil haipaswi kutumiwa pamoja na bidhaa za maziwa, vinywaji vilivyoimarishwa na kalsiamu, au laxatives, antacids, au virutubisho vya kumeza vyenye kalsiamu, chuma, magnesiamu, selenium, alumini au zinki.
Madhara ya kawaida kufuatia utawala wa dozi moja ya baloxavir marboxil ni pamoja na kuhara, mkamba, mafua ya kawaida, maumivu ya kichwa, na kichefuchefu.Matukio mabaya yaliripotiwa katika 21% ya watu waliopokea baloxavir, 25% ya wale waliopokea placebo, na 25% ya Oseltamivir.
Patent ya Kijapani JP6212678 iliripoti mbinu ya usanisi ya Baloxavir Marboxil.3, 4-difluorobenzoic asidi ilitumika kama malighafi kuguswa na DMF chini ya hatua ya LDA kupata 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic asidi.Kisha huunda thioacetal na thiophenol, kisha hupunguzwa na kutengwa na borane ili kupata 2-phenylthiomethyl -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] thiazepine -11(6H) -moja, na hatimaye kipande muhimu cha thiazepine. 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-pombe hupatikana chini ya kupunguzwa kwa borohydride ya sodiamu.Kutumia 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic acid kuguswa na tert-butyl formate baada ya esterification kupata 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl) amino) -4-oxo -1, 4-dihydropyridine-2-methyl formate hidrati, na kisha kwa 2-(2, 2-dimethoxyethoxy) ethilamine hupitia mmenyuko wa kubadilishana urethane, na kisha huzunguka chini ya hatua ya asidi ya methanesulfoniki kupata 7-(benzyloxy) -3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hemihydrate, basi ni kufupishwa na (R)-tetrahydrofuran -2-formic acid, kisha hutiwa fuwele na kutatuliwa, na kisha kikundi kisaidizi cha chiral huondolewa ili kupata molekuli muhimu ya pete ya mzazi ya chiral (R) -7-(benzyloxy) -3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dione.Kisha molekuli muhimu ya pete ya mzazi hutumiwa kubadilishana na n-hexanol chini ya hatua ya kitendanishi cha Grignard, na kisha kwa kipande muhimu cha thiazepine 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol docking. , na hatimaye kuangaziwa na kufidia kwa methyl chloroformate ili kupata bidhaa ya mwisho ya Baloxavir Marboxil.