Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Purity ≥99.0% (HPLC)
Jina la Kemikali | Msingi wa Lapatinib |
Visawe | Lapatinib;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine |
Nambari ya CAS | 231277-92-2 |
Hali ya Hisa | Katika Hisa |
Mfumo wa Masi | C29H26ClFN4O4S |
Uzito wa Masi | 581.06 |
Kiwango cha kuyeyuka | 141.0~149.0℃ |
Msongamano | 1.381±0.06 g/cm3 |
COA & MSDS | Inapatikana |
Chapa | Ruifu Chemical |
Kipengee | Vipimo |
Mwonekano | Karibu Poda ya Fuwele Nyeupe au ya Manjano Isiyokolea |
Kitambulisho | IR;HPLC |
Njia ya Usafi / Uchambuzi | ≥99.0% (HPLC) |
Kiwango cha kuyeyuka | 141.0~149.0℃ |
Kupoteza kwa Kukausha | ≤0.50% |
Mabaki kwenye Kuwasha | ≤0.10% |
Metali Nzito (kama Pb) | ≤20ppm |
Uchafu Tete wa Kikaboni | Kukidhi Mahitaji |
Dutu Zinazohusiana | |
Uchafu Mmoja | ≤0.30% |
Jumla ya Uchafu | ≤1.00% |
Kiwango cha Mtihani | Kiwango cha Biashara |
Maisha ya Rafu | Miaka 2 Inapohifadhiwa Vizuri |
Matumizi | API, Tiba ya Mdomo kwa Saratani ya Matiti |
Kifurushi: Chupa, begi ya karatasi ya Alumini, Ngoma ya 25kg/Cardboard, au kulingana na mahitaji ya mteja
Hali ya Uhifadhi:Hifadhi kwenye vyombo vilivyofungwa mahali pa baridi na kavu;Kinga kutoka kwa mwanga na unyevu
API (CAS: 231277-92-2)ni tiba inayolengwa ya dawa za saratani ya matiti, ni kizuizi cha tyrosine kinase, inaweza kuzuia kwa ufanisi kipokezi cha sababu ya ukuaji wa epidermal -1 (ErbB1) na kipokezi cha sababu ya ukuaji wa ngozi ya binadamu (ErbB2) shughuli ya tyrosine kinase ya -2.Ni ya kipekee kwa kuwa inaweza kuchukua jukumu kwa njia mbalimbali, ili seli za saratani ya matiti zisipate ishara inayohitajika kwa ukuaji.Utaratibu wa hatua ni kuzuia tovuti za ndani za EGFR (ErbB-1) na HER2 (ErbB-2) ATP ili kuzuia fosforasi na uanzishaji wa seli za tumor, na kuzuia udhibiti wa chini wa kuashiria na EGFR (ErbB-1) na HER2 (ErbB-1) mijumuisho miwili isiyo na usawa na isiyo ya kawaida.Mchanganyiko wa (CAS: 231277-92-2) na Capecitabine hutumiwa kutibu wagonjwa walio na saratani ya matiti ya hali ya juu au ya metastatic na udhihirisho wa kupita kiasi wa kipokezi cha epidermal2 cha binadamu, ambacho tayari kimetibiwa na anthracyclines, paclitaxel, na trastuzumab.Majaribio ya kimatibabu yameonyesha kuwa pia hutibu kwa ufanisi wagonjwa wa saratani ya aina ya HER2 wenye ukinzani wa Herceptin.
Lapatinib pamoja na Capecitabine inafaa kwa matibabu ya wagonjwa wa saratani ya matiti ya hali ya juu au ya metastatic kwa kutumia HER2 (ErbB-2 overexpression) na matibabu ya hapo awali ikiwa ni pamoja na anthracyclines, paclitaxel na trastuzumab.
Vidonge vya in vitro Lapatinib vinaweza kuzuia CYP3A4 na CYP2C8 katika viwango vya matibabu, na hubadilishwa hasa na CYP3A4.madawa ya kulevya ambayo huzuia shughuli hii ya enzyme inaweza kuongeza kwa kiasi kikubwa mkusanyiko wa dawa ya damu ya Lapatinib.Ketoconazole, 0.2g kila wakati, mara 2 / siku, inaweza kuongeza AUC ya Lapatinib kwa mara 3-7 na kuongeza muda wa nusu ya maisha kwa mara 1.7 baada ya siku 7.Wajitolea wenye afya nzuri walichukua kishawishi cha CYP3A4 kwa mdomo, miligramu 100 kila wakati, mara mbili kwa siku, na kubadilishwa hadi 200mg kila mara baada ya siku 3, wakishiriki siku 17 mara mbili kwa siku.AUC ya Lapatinib ilipungua kwa 72%.Lapatinib ni mahali pa kusafirisha P-glycoprotein, na dawa zinazozuia glycoprotein zinaweza kuongeza mkusanyiko wa dawa katika damu.
Lapatinib ni dawa mpya ya matibabu inayolengwa ya saratani ya matiti iliyotengenezwa na GlaxoSmithKline, Uingereza.Ni kizuizi cha tyrosine kinase ambacho kinaweza kuzuia kipokezi cha sababu ya ukuaji wa epidermal ya binadamu -1(ErbB1) na kipokezi cha sababu ya ukuaji wa ngozi ya ngozi -2(ErbB2) ya tyrosine kinase.Ni ya kipekee kwa kuwa inaweza kufanya kazi kwa njia mbalimbali ili seli za saratani ya matiti zisipate ishara zinazohitajika kwa ukuaji.Utaratibu wa hatua ni kuzuia tovuti za ATP za EGFR(ErbB-1) na HER2(ErbB-2) katika seli ili kuzuia fosforasi na uanzishaji wa seli za tumor, na kuzuia ishara za udhibiti wa chini kupitia dimers homogenous na heterogeneous ya EGFR(ErbB). -1) na HER2(ErbB-1).Tiba inayolengwa na molekuli ya saratani ya matiti inarejelea matibabu ya onkojeni na bidhaa zinazohusiana na usemi zinazohusiana na kutokea na ukuzaji wa saratani ya matiti.Dawa zinazolengwa na molekuli huzuia au kuua seli za uvimbe kwa kuzuia uhamishaji wa mawimbi katika seli za uvimbe au seli zinazohusiana ili kudhibiti mabadiliko katika usemi wa jeni za seli.mnamo Machi 14, 2007, utawala wa chakula na dawa wa Marekani uliidhinisha mchanganyiko wa lapatinib na xeloda (capecitabine) kwa ajili ya matibabu ya wagonjwa wa saratani ya matiti ya hali ya juu au ya metastatic iliyoonyeshwa kupita kiasi na kipokezi cha kipengele cha 2 (ErbB2) na kutibiwa na anthracyclines, paclitaxel na trastuzumab. .Majaribio ya kimatibabu yanaonyesha kuwa bidhaa hii pia ina athari nzuri za kiafya kwa wagonjwa wa saratani ya matiti wa HER2 ambao wamepata ukinzani wa dawa kwa Roche's Herceptin (Herceptin).lapatinib ni dawa mpya inayolengwa ya kuzuia saratani.Inaweza kutenda kulingana na malengo ya Her-1 na Her-2 kwa wakati mmoja.Athari ya kibaiolojia ya njia hii ya hatua juu ya kuenea na ukuaji wa seli za tumor ni kubwa zaidi kuliko ile ya lengo moja tu.Dawa zinazoitwa za matibabu zinazolengwa hurejelea dawa zinazotumia vipokezi fulani, jeni au protini muhimu kama shabaha ya kuua seli za uvimbe zinazohusiana kwa namna inayolengwa.