Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Usafi >98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine Hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) ni ya kati ya Ramelteon (CAS: 196597- 26-9).Tofauti na matibabu mengi ya kukosa usingizi ambayo yanalenga kipokezi cha GABA (g-aminobutyric acid), Ramelteon ni agonisti wa kipokezi cha melatonin.Hasa, ina uteuzi wa hali ya juu kwa aina ndogo za MT1 na MT2, ambazo zimehusishwa katika udumishaji wa midundo ya circadian, juu ya kipokezi cha MT3 kinachohusika na kazi zingine za melatonin.Ukosefu wake wa mshikamano kwa si tu changamano cha vipokezi vya GABA bali pia nyurotransmita, dopaminerijiki, opiati, na vipokezi vya benzodiazepini unapendekeza wasifu ulioboreshwa wa usalama usio na uwezekano wa matumizi mabaya ya dawa za hypnotic ambazo hulenga vipokezi hivi.Kwa hivyo, Ramelteon sio dawa iliyopangwa.Metaboli za kimsingi ni pamoja na haidroksili na uoksidishaji kwa spishi za kabonili na metabolites za upili zinazotokana na glucuronidation.Kwa kuwa CYP1A2 ndio isozimu kuu inayohusika katika kimetaboliki ya ini ya Ramelteon, haipaswi kuchukuliwa pamoja na vizuizi vikali vya CYP1A2, kama vile fluvoxamine.Utawala wa pamoja na ketoconazole (kizuizi cha CYP3A4) au fluconazole (kizuizi chenye nguvu cha CYP2C9) ulisababisha ongezeko kubwa la AUC na Cmax, lakini kimetaboliki kubwa na viwango vya kutofautiana sana vya plasma ya Ramelteon vilizuia hitaji la marekebisho ya kipimo.Uingizaji wa kifurushi, hata hivyo, huwatahadharisha wagonjwa kuhusu usimamizi wa pamoja na vizuizi vyenye nguvu vya CYP3A4 na CYP2C9.Kulingana na matokeo ya majaribio ya kliniki, kipimo kilichopendekezwa cha Ramelteon ni 8 mg ndani ya dakika 30 baada ya kulala.Mbali na tahadhari ya utawala wa pamoja na inhibitors za CYP, haipaswi kutumiwa kwa wagonjwa wenye uharibifu mkubwa wa ini.Matukio mabaya, yaliyozingatiwa katika 5% ya wagonjwa katika masomo ya kliniki, yalikuwa usingizi, kizunguzungu, kichefuchefu, uchovu, maumivu ya kichwa, na kukosa usingizi.