trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride CAS 848133-35-7 Purity >98.0% (HPLC) Afatinib Dimaleate Intermediate

Trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride (CAS: 848133-35-7) ni kitendanishi kinachotumika katika utayarishaji wa mawakala wa kuzuia uvimbe wa tyrosine kinase.Trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride inaweza kutumika kama kiungo cha kati cha Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6).Afatinib ni dawa iliyoidhinishwa kwa matibabu ya saratani ya mapafu ya seli isiyo ndogo (NSCLC), iliyotengenezwa na Boehringer Ingelheim.Inafanya kazi kama kizuizi cha angiokinase.Kama Lapatinib na Neratinib, Afatinib ni kizuizi cha tyrosine kinase (TKI) ambacho pia huzuia kwa njia isiyoweza kurekebishwa kipokezi cha kipengele cha ukuaji wa epidermal 2 (Her2) na kinasi ya kipokezi cha kipengele cha ukuaji wa epidermal (EGFR).Afatinib haifanyi kazi dhidi ya EGFR pekeemabadiliko yanayolengwa na TKI za kizazi cha kwanza kamaerlotinib au gefitinib, lakini pia dhidi ya yale ambayo hayajali matibabu haya ya kawaida.Kwa sababu ya shughuli zake za ziada dhidi ya Her2, inachunguzwa kwa saratani ya matiti na saratani zingine zinazoendeshwa na EGFR na Her2.Neratinib iliyotengenezwa na kampuni ya US Wyeth ni kizuizi kisichoweza kutenduliwa cha kipokezi cha ukuaji wa epidermal (EGFR).Ni sehemu inayolengwa nyingi ya molekuli ndogo ya tyrosine kinase inhibitors kwa HER 2 na HER1 baada ya Lapatinib, na ni kiviza kisichoweza kutenduliwa cha kipokezi cha ErbB cha tyrosine kinase.Neratinib inaweza kwa kuchagua kuzuia HER-1 na HER-2 ya familia ya EGFR (IC50 ilikuwa 92 nmol/L na 59 nmol/L, mtawalia).Utafiti wa kimatibabu ulionyesha kuwa Neratinib ilitoa athari kubwa ya matibabu kwa saratani isiyo ndogo ya mapafu ya seli, saratani ya koloni, na saratani ya matiti.Jaribio la kliniki la awamuⅡ lilionyesha kuwa Neratinib ilionyesha ufanisi mzuri na uvumilivu kwa wagonjwa chanya wa HER-2 walio na saratani ya matiti ya hali ya juu ambao walikuwa wamepokea au hawakupokea matibabu ya Trastuzumab.Majaribio ya kliniki ya saratani ya matiti ya awamu ya Ⅲ yalikamilishwa mnamo Septemba 2014.