Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 தூய்மை >99.5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), afanitib இன் டைமாலேட் உப்பு வடிவமானது, வாய்வழியாகக் கிடைக்கும் ஆன்டினியோபிளாஸ்டிக் முகவர்.Afatinib Dimaleate என்பது EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M மற்றும் HER2 ஆகியவற்றுக்கு முறையே 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM மற்றும் 14 nM இன் IC50கள் கொண்ட மீளமுடியாத EGFR குடும்பத் தடுப்பானாகும்.எபிடெர்மல் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி (EGFR) எக்ஸான் 19 நீக்குதல்கள் அல்லது எக்ஸான் 21 (L858R) மாற்று பிறழ்வுகளை FDA-ஆல் கண்டறியப்பட்ட மெட்டாஸ்டேடிக் அல்லாத சிறிய உயிரணு நுரையீரல் புற்றுநோயால் (NSCLC) நோயாளிகளுக்கு முதல்-வரிசை சிகிச்சைக்கு Afatinib Dimaleate குறிக்கப்படுகிறது. அங்கீகரிக்கப்பட்ட சோதனை.கடந்த காலத்தில், NSCLC உடைய அனைத்து நோயாளிகளுக்கும் பிளாட்டினம் அடிப்படையிலான கீமோதெரபி டபுள்ட் ரெஜிமன் கொண்ட நிலையான சிகிச்சையானது நிலையான முதல்-வரிசை சிகிச்சையாகக் கருதப்பட்டது.இருப்பினும், வளர்ந்து வரும் சான்றுகள் துணை மக்கள்தொகையை அடையாளம் கண்டுள்ளன, இதில் இலக்கு சிகிச்சை மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும், இது பிறழ்வு-குறிப்பிட்ட மருந்துகளின் வளர்ச்சிக்கு வழிவகுக்கிறது.Afatinib Dimaleate ஆனது Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals ஆல் உருவாக்கப்பட்டது, Afatinib Dimaleate ஆனது Gilotrif என்ற வர்த்தகப் பெயரில் அனாதை மருந்தாக 2013 இல் FDA ஆல் அங்கீகரிக்கப்பட்டது.Afatinib Dimaleate நிலையான முறைகளைப் பயன்படுத்தி வேதியியல் ரீதியாக ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது.அஃபாடினிப் டிமாலேட்எர்லோடினிப் அல்லது ஜிஃபிடினிப் போன்ற முதல் தலைமுறை TKIகளால் இலக்காகக் கொண்ட EGFR பிறழ்வுகளுக்கு எதிராக மட்டுமல்லாமல், இந்த நிலையான சிகிச்சைகளுக்கு உணர்திறன் இல்லாத T790M போன்ற பிறழ்வுகளுக்கு எதிராகவும் செயல்படுகிறது.Her2 க்கு எதிரான அதன் கூடுதல் செயல்பாடு காரணமாக, இது மார்பக புற்றுநோய் மற்றும் பிற EGFR மற்றும் Her2 உந்துதல் புற்றுநோய்களுக்காக ஆராயப்படுகிறது.