Afatinib Dimaleate Intermediate CAS 314771-76-1 தூய்மை >99.0% (HPLC) தொழிற்சாலை

(S)-N4-(3-Chloro-4-Fluorophenyl)-7-((Tetrahydrofuran-3-yl)oxy) quinazoline-4,6-Diamine (CAS: 314771-76-1) என்பது Afatinib Dimaleate இன் இடைநிலை. (சிஏஎஸ்: 850140-73-7).அஃபாடினிப் என்பது ஜெர்மனியின் போஹ்ரிங்கர் இங்கெல்ஹெய்ம் என்பவரால் உருவாக்கப்பட்ட எபிடெர்மல் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி (EGFR) மற்றும் மனித மேல்தோல் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி 2 (HER2) டைரோசின் கைனேஸின் இரண்டாம் தலைமுறை வலிமையான மற்றும் மீளமுடியாத இரட்டை தடுப்பானாகும்.இது EGFR இன் 797 வது இடத்தில் உள்ள சிஸ்டைனின் தியோல் குழுவுடன் மைக்கேல் எதிர்வினைக்கு உட்படுவதன் மூலம் டைரோசின் கைனேஸின் செயல்பாட்டை மீளமுடியாமல் தடுக்கும் திறன் கொண்டது.செயல்பாடு: 1. Lapatinib மற்றும் Neratinib போன்று, Afatinib என்பது ஒரு புரோட்டீன் கைனேஸ் தடுப்பானாகும், இது மனித மேல்தோல் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி 2 (Her2) மற்றும் எபிடெர்மல் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி (EGFR) கைனேஸ்களை மீளமுடியாமல் தடுக்கிறது.2. எர்லோடினிப் அல்லது ஜிஃபிடினிப் போன்ற முதல் தலைமுறை TKIகளால் குறிவைக்கப்பட்ட EGFR பிறழ்வுகளுக்கு எதிராக மட்டும் Afatinib செயல்படவில்லை, ஆனால் இந்த நிலையான சிகிச்சைகளுக்கு உணர்திறன் இல்லாத T790M போன்ற பிறழ்வுகளுக்கு எதிராகவும் செயல்படுகிறது.Her2 க்கு எதிரான அதன் கூடுதல் செயல்பாடு காரணமாக, இது மார்பக புற்றுநோய் மற்றும் பிற EGFR மற்றும் Her2 உந்துதல் புற்றுநோய்களுக்காக ஆராயப்படுகிறது.3. அஃபாடினிப் என்பது வெவ்வேறு வகையான மெட்டாஸ்டேடிக் (EGFR பிறழ்வு நேர்மறை) அல்லாத சிறிய செல் நுரையீரல் புற்றுநோய் (NSCLC) நோயாளிகளுக்கு முதல்-வரிசை சிகிச்சைக்கான மருந்து.இது ஏற்பி டைரோசின் கைனேஸ் மேல்தோல் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி (EGFR) மற்றும் erbB-2 (HER2) ஆகியவற்றின் மீளமுடியாத கோவலன்ட் தடுப்பானாக செயல்படுகிறது.