Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API தொழிற்சாலை உயர் தரம்
ஷாங்காய் ருய்ஃபு கெமிக்கல் கோ., லிமிடெட் என்பது உயர் தரத்துடன் பலோக்ஸாவிர் மார்பாக்சிலின் (CAS: 1985606-14-1) முன்னணி உற்பத்தியாளர்.Ruifu கெமிக்கல் உலகளாவிய விநியோகம், போட்டி விலை, சிறந்த சேவை, சிறிய மற்றும் மொத்த அளவுகளை வழங்க முடியும்.Baloxavir Marboxil ஐ வாங்கவும்,Please contact: alvin@ruifuchem.com
வேதியியல் பெயர் | Baloxavir Marboxil |
ஒத்த சொற்கள் | BXM;எஸ்-033188 |
CAS எண் | 1985606-14-1 |
பங்கு நிலை | கையிருப்பில், நூற்றுக்கணக்கான கிலோகிராம் வரை உற்பத்தி அளவு |
மூலக்கூறு வாய்பாடு | C27H23F2N3O7S |
மூலக்கூறு எடை | 571.55 |
அடர்த்தி | 1.57±0.10 g/cm3 |
கரைதிறன் | டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது |
நீண்ட கால சேமிப்பு | -20℃ இல் நீண்ட காலத்திற்கு சேமிக்கவும் |
COA & MSDS | கிடைக்கும் |
தோற்றம் | ஷாங்காய், சீனா |
பிராண்ட் | ரூஃபு கெமிக்கல் |
பொருள் | விவரக்குறிப்புகள் |
தோற்றம் | வெள்ளை நிறத்தில் இருந்து வெள்ளை தூள் |
அடையாளம் | ஐஆர் ஸ்பெக்ட்ரம் குறிப்பு தரநிலைக்கு ஒத்திருக்கிறது தக்கவைப்பு நேரம் குறிப்பு தரநிலைக்கு ஒத்திருக்கிறது |
நீர் உள்ளடக்கம் (KF மூலம்) | ≤1.0% |
உலர்த்துவதில் இழப்பு | ≤1.0% |
பற்றவைப்பு மீது எச்சம் | ≤0.50% |
கன உலோகங்கள் | ≤20ppm |
தொடர்புடைய பொருட்கள் | |
அதிகபட்ச தனிப்பட்ட தூய்மையற்ற தன்மை | ≤0.50% |
மொத்த அசுத்தங்கள் | ≤1.0% |
துகள் அளவு | D90 பாஸ் 150um |
சிரல் தூய்மை | ≥99.0% |
தூய்மை | ≥99.0% |
மதிப்பீடு | 98.0%~102.0% |
எஞ்சிய கரைப்பான்கள் | ICH தேவைகளுக்கு இணங்க |
கப்பல் போக்குவரத்து | ஐஸ் பேக்குடன் அனுப்புதல் |
சோதனை தரநிலை | நிறுவன தரநிலை |
பயன்பாடு | இன்ஃப்ளூயன்ஸா ஏ மற்றும் இன்ஃப்ளூயன்ஸா பி நோய்த்தொற்றுகளின் சிகிச்சையில் ஏபிஐ |
தொகுப்பு:பாட்டில், அலுமினியத் தகடு பை, 25 கிலோ/கார்ட்போர்டு டிரம், அல்லது வாடிக்கையாளரின் தேவைக்கேற்ப.
சேமிப்பு நிலை:கொள்கலனை இறுக்கமாக மூடி, குளிர்ச்சியான, உலர்ந்த (2~8℃) மற்றும் நன்கு காற்றோட்டமான கிடங்கில் பொருந்தாத பொருட்களிலிருந்து விலகி சேமிக்கவும்.ஒளி மற்றும் ஈரப்பதத்திலிருந்து பாதுகாக்கவும்.
கப்பல் போக்குவரத்து:FedEx / DHL எக்ஸ்பிரஸ் மூலம் உலகம் முழுவதும் விமானம் மூலம் வழங்கவும்.விரைவான மற்றும் நம்பகமான விநியோகத்தை வழங்கவும்.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) என்பது ஒரு வைரஸ் எதிர்ப்பு மருந்து ஆகும், இது ஜப்பானிய மருந்து நிறுவனமான ஷியோனோகி கோ மற்றும் ரோச் இன்ஃப்ளூயன்ஸா ஏ மற்றும் இன்ஃப்ளூயன்ஸா பி நோய்த்தொற்றுகளுக்கான சிகிச்சைக்காக உருவாக்கப்பட்டது.இந்த மருந்து முதலில் ஜப்பானில் பிப்ரவரி 2018 இல் பயன்படுத்த அங்கீகரிக்கப்பட்டது மற்றும் 12 வயது மற்றும் அதற்கு மேற்பட்ட நோயாளிகளுக்கு கடுமையான சிக்கலற்ற காய்ச்சலுக்கான சிகிச்சைக்காக அக்டோபர் 24, 2018 அன்று FDA ஆல் அங்கீகரிக்கப்பட்டது.Baloxavir marboxil, ஒரு cap-endonuclease inhibitor, தற்போது இருக்கும் நியூராமினிடேஸ் இன்ஹிபிட்டர் மருந்து வகையுடன் ஒப்பிடும் போது, இன்ஃப்ளூயன்ஸா நோய்த்தொற்றுகளுக்கு சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு தனித்துவமான செயல்பாட்டு பொறிமுறையைக் கொண்டுள்ளது.Baloxavir Marboxil என்பது புதிய செயல் பொறிமுறையுடன் கூடிய புதிய காய்ச்சல் எதிர்ப்பு மருந்து ஆகும்.Baloxavir Marboxil என்பது Baloxavir அமிலத்தின் (S-033447) ப்ரோட்ரக் ஆகும், இது இன்ஃப்ளூயன்ஸா A மற்றும் B வைரஸ்களின் பாலிமரேஸ் PA சப்யூனிட்டில் உள்ள தொப்பி-சார்ந்த எண்டோநியூக்லீஸைத் தடுக்கிறது.கோவிட்-19க்கு சிகிச்சையளிப்பதற்கான அதன் சாத்தியக்கூறு குறித்தும் பாலோக்சவீர் ஆராயப்பட்டது, ஆனால் நிரூபிக்கப்பட்ட பலன் எதுவும் காணப்படவில்லை.
Baloxavir Marboxil என்பது ஒரு இன்ஃப்ளூயன்ஸா சிகிச்சை முகவர், குறிப்பாக, வைரஸ் பாலிமரேஸ் வளாகத்தின் செயல்பாடுகளில் ஒன்றான இன்ஃப்ளூயன்ஸா வைரஸின் தொப்பி சார்ந்த எண்டோநியூக்லீஸ் செயல்பாட்டை இலக்காகக் கொண்ட ஒரு நொதி தடுப்பானாகும்.குறிப்பாக, கேப் ஸ்னாச்சிங் எனப்படும் ஒரு செயல்முறையைத் தடுக்கிறது, இதன் மூலம் வைரஸ் ஹோஸ்ட் செல் ஆர்என்ஏ டிரான்ஸ்கிரிப்டுகளில் இருந்து குறுகிய, மூடிய ப்ரைமர்களைப் பெறுகிறது, பின்னர் அது அதன் தேவையான வைரஸ் எம்ஆர்என்ஏக்களின் பாலிமரேஸ்-வினையூக்கிய தொகுப்புக்கு பயன்படுத்துகிறது.ஒரு பாலிமரேஸ் சப்யூனிட் ஹோஸ்ட் முன்-எம்ஆர்என்ஏக்களை அவற்றின் 5' கேப்களில் பிணைக்கிறது, பின்னர் பாலிமரேஸின் எண்டோநியூக்லீஸ் செயல்பாடு "10-13 நியூக்ளியோடைடுகளுக்குப் பிறகு" அதன் பிளவை ஊக்குவிக்கிறது.எனவே, அதன் பொறிமுறையானது Oseltamivir மற்றும் Zanamivir போன்ற நியூராமினிடேஸ் தடுப்பான்களிலிருந்து வேறுபட்டது.
Baloxavir Marboxil என்பது இன்ஃப்ளூயன்ஸா தொப்பி சார்ந்த எண்டோநியூக்லீஸின் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பானாகும், இது பாலிமரேஸ் செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது, எனவே இன்ஃப்ளூயன்ஸா வைரஸ் mRNA பிரதிபலிப்பு 5, 3. இது இன்ஃப்ளூயன்ஸா A மற்றும் B வைரஸ் தொற்றுகளுக்கு எதிரான சிகிச்சை செயல்பாட்டைக் காட்டியுள்ளது, இதில் தற்போதைய வைரஸ் எதிர்ப்பு முகவர்களை எதிர்க்கும் விகாரங்கள் அடங்கும் 1. இந்த மருந்து. வைரஸ் நகலெடுப்பதற்குத் தேவையான நொதியைத் தடுக்கிறது, இதனால் காய்ச்சல் வைரஸ் தொற்று 5, லேபிளுக்கு விரைவாக சிகிச்சை அளிக்கிறது மற்றும் நோய்த்தொற்றுடன் தொடர்புடைய அறிகுறிகளைக் குறைக்கிறது.இந்த ஏஜெண்டின் ஒரு டோஸ், இன்ஃப்ளூயன்ஸா அறிகுறிகளைக் குறைப்பதில் மருந்துப்போலியை விட உயர்ந்ததாகவும், வைராலஜிக் விளைவுகளில் ஒசெல்டமிவிர் மற்றும் மருந்துப்போலி மருந்துகளை விடவும் உயர்ந்ததாகவும் காட்டப்பட்டது (வைரஸ் சுமை குறைவதால் குறிக்கப்படுகிறது).
கடுமையான சிக்கலற்ற காய்ச்சலால் பாதிக்கப்பட்ட மற்றும் 48 மணிநேரத்திற்கு மிகாமல் இருக்கும் ≥12 வயது நோயாளிகளுக்கு பரோக்ஸாவிர் பொருத்தமானது.மருந்துகளின் வரம்புகளுக்கு கவனம் செலுத்தப்பட வேண்டும்: இன்ஃப்ளூயன்ஸா வைரஸ் காலப்போக்கில் மாறுகிறது, மேலும் வைரஸ் வகை மற்றும் துணை வகை போன்ற காரணிகள் உள்ளன.வைரஸின் மருந்து எதிர்ப்பு மற்றும் வைரஸின் நோய்க்கிருமித்தன்மை மாறியவுடன், வைரஸ் தடுப்பு மருந்துகளின் மருத்துவ செயல்திறன் பலவீனமடையக்கூடும்.பாசலோவிர் டிபிவோக்சில் எடுக்கலாமா என்பதை தீர்மானிக்கும் போது, மருந்துக்கு உள்ளூர் தொற்றுநோய் வைரஸ் திரிபு உணர்திறன் பற்றிய கிடைக்கக்கூடிய தகவல்களைக் கருத்தில் கொள்ள வேண்டும்.
Baloxavir Marboxil என்பது ஒரு இன்ஃப்ளூயன்ஸா மருந்து, ஒரு வைரஸ் தடுப்பு மருந்தாகும், இது 12 வயது அல்லது அதற்கு மேற்பட்ட நபர்களால் வாய்வழியாக ஒற்றை டோஸ் மாத்திரையாக எடுத்துக் கொள்ளப்படுகிறது, இந்த நோய்த்தொற்றின் அறிகுறிகளை 48 மணிநேரத்திற்கு மேல் இல்லை. 48 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு நிர்வகிக்கப்படும் baloxavir மார்பாக்சில் சோதனை செய்யப்படவில்லை.
பால் பொருட்கள், கால்சியம்-செறிவூட்டப்பட்ட பானங்கள் அல்லது மலமிளக்கிகள், ஆன்டாசிட்கள் அல்லது கால்சியம், இரும்பு, மெக்னீசியம், செலினியம், அலுமினியம் அல்லது துத்தநாகம் கொண்ட வாய்வழி சப்ளிமெண்ட்ஸ் ஆகியவற்றுடன் பாலோக்ஸாவிர் மார்பாக்சிலை இணைத்து கொடுக்கக்கூடாது.
வயிற்றுப்போக்கு, மூச்சுக்குழாய் அழற்சி, ஜலதோஷம், தலைவலி மற்றும் குமட்டல் ஆகியவை பலோக்ஸாவிர் மார்பாக்சிலின் ஒற்றை டோஸ் நிர்வாகத்தைத் தொடர்ந்து பொதுவான பக்க விளைவுகளாகும்.பலோக்ஸாவிரைப் பெற்றவர்களில் 21% பேருக்கும், மருந்துப்போலியைப் பெற்றவர்களில் 25% பேருக்கும், ஒசெல்டமிவிர் மருந்தைப் பெற்றவர்களில் 25% பேருக்கும் பாதகமான நிகழ்வுகள் பதிவாகியுள்ளன.
ஜப்பானிய காப்புரிமை JP6212678 Baloxavir Marboxil இன் தொகுப்பு முறையைப் புகாரளித்தது.3, 4-difluorobenzoic அமிலம் 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic அமிலத்தைப் பெறுவதற்கு LDA இன் செயல்பாட்டின் கீழ் DMF உடன் வினைபுரிய மூலப்பொருளாகப் பயன்படுத்தப்பட்டது.பின்னர் அது தியோபெனோலுடன் தியோசெட்டலை உருவாக்குகிறது, பின்னர் அது குறைக்கப்பட்டு போரேனுடன் பிரிக்கப்பட்டு 2-ஃபைனில்தியோமெதில் -3, 4-டிபுளோரோப், 8-டிபுளோரோடிபென்சோ [B, e] தியாசெபைன் -11(6H)-ஒன், இறுதியாக தியாசெபைன் துண்டு 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-ஆல்கஹால் சோடியம் போரோஹைட்ரைட்டின் குறைப்பின் கீழ் பெறப்படுகிறது.3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic அமிலத்தைப் பயன்படுத்தி, 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl) அமினோ) -4-oxo ஐப் பெற எஸ்டெரிஃபிகேஷன் பிறகு டெர்ட்-பியூட்டில் ஃபார்மேட்டுடன் வினைபுரிகிறது. -1, 4-டைஹைட்ரோபிரிடைன்-2-மெத்தில் ஃபார்மேட் ஹைட்ரேட், பின்னர் 2-(2, 2-டைமெத்தாக்ஸிதாக்ஸி) எத்திலமைன் யூரேதேன் பரிமாற்ற எதிர்வினைக்கு உட்படுகிறது, பின்னர் மீத்தேன்சல்போனிக் அமிலத்தின் செயல்பாட்டின் கீழ் சுழற்சி செய்து 7-(பென்சைலாக்ஸி)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hemihydrate, பிறகு அது (R)-tetrahydrofuran -2-ஃபார்மிக் அமிலத்துடன் ஒடுக்கப்பட்டு, பின்னர் படிகமாக்கப்பட்டு தீர்க்கப்படும், பின்னர் முக்கிய கைரல் பெற்றோர் வளைய மூலக்கூறு (R)-7-(benzyloxy)-3,4,12 ஐப் பெற கைரல் துணைக் குழு அகற்றப்படுகிறது. 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dione.பின்னர் முக்கிய பெற்றோர் வளைய மூலக்கூறு க்ரிக்னார்ட் ரியாஜெண்டின் செயல்பாட்டின் கீழ் n-ஹெக்ஸானோலுடன் பரிமாற்றம் செய்யப்படுகிறது, பின்னர் முக்கிய தியாசெபைன் துண்டு 7,8-டிஃப்ளூரோ-6, 11-டைஹைட்ரோடிபென்சோ [B, e] தியாசெபைன் -11-ஆல்கஹால் நறுக்குதல் , மற்றும் இறுதியாக மெத்தில் குளோரோஃபார்மேட்டுடன் அறிமுகம் மற்றும் ஒடுக்கம் இறுதி தயாரிப்பு Baloxavir Marboxil பெற.