Lapatinib Base CAS 231277-92-2 தூய்மை ≥99.0% (HPLC)
வேதியியல் பெயர் | லாபடினிப் அடிப்படை |
ஒத்த சொற்கள் | லாபடினிப்;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ; N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine |
CAS எண் | 231277-92-2 |
பங்கு நிலை | கையிருப்பில் |
மூலக்கூறு வாய்பாடு | C29H26ClFN4O4S |
மூலக்கூறு எடை | 581.06 |
உருகுநிலை | 141.0~149.0℃ |
அடர்த்தி | 1.381 ± 0.06 g/cm3 |
COA & MSDS | கிடைக்கும் |
பிராண்ட் | ரூஃபு கெமிக்கல் |
பொருள் | விவரக்குறிப்புகள் |
தோற்றம் | கிட்டத்தட்ட வெள்ளை அல்லது வெளிர் மஞ்சள் படிக தூள் |
அடையாளம் | ஐஆர்;ஹெச்பிஎல்சி |
தூய்மை / பகுப்பாய்வு முறை | ≥99.0% (HPLC) |
உருகுநிலை | 141.0~149.0℃ |
உலர்த்துவதில் இழப்பு | ≤0.50% |
பற்றவைப்பு மீது எச்சம் | ≤0.10% |
கன உலோகங்கள் (Pb ஆக) | ≤20ppm |
கரிம ஆவியாகும் அசுத்தங்கள் | தேவையைப் பூர்த்தி செய்யுங்கள் |
தொடர்புடைய பொருட்கள் | |
ஒற்றை அசுத்தம் | ≤0.30% |
மொத்த அசுத்தங்கள் | ≤1.00% |
சோதனை தரநிலை | நிறுவன தரநிலை |
அடுக்கு வாழ்க்கை | சரியாக சேமிக்கப்படும் போது 2 ஆண்டுகள் |
பயன்பாடு | API, மார்பக புற்றுநோய்க்கான வாய்வழி சிகிச்சை |
தொகுப்பு: பாட்டில், அலுமினியத் தகடு பை, 25 கிலோ/அட்டை டிரம், அல்லது வாடிக்கையாளரின் தேவைக்கேற்ப
சேமிப்பு நிலை:குளிர்ந்த மற்றும் உலர்ந்த இடத்தில் மூடப்பட்ட கொள்கலன்களில் சேமிக்கவும்;ஒளி மற்றும் ஈரப்பதத்திலிருந்து பாதுகாக்கவும்
API (CAS: 231277-92-2)மார்பகப் புற்றுநோய்க்கான மருந்து, டைரோசின் கைனேஸ் தடுப்பானாகும், இது மனித மேல்தோல் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி -1 (ErbB1) மற்றும் மனித மேல்தோல் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி (ErbB2) டைரோசின் கைனேஸ் செயல்பாடு -2 ஆகியவற்றை திறம்பட தடுக்கிறது.மார்பகப் புற்றுநோய் செல்கள் வளர்ச்சிக்குத் தேவையான சிக்னலைப் பெற முடியாதபடி, பல்வேறு வழிகளில் பங்கு வகிக்கக்கூடியது இது தனிச்சிறப்பு.கட்டி செல்களை பாஸ்போரிலேஷன் மற்றும் செயல்படுத்துவதைத் தடுக்க, மற்றும் EGFR (ErbB-1) மூலம் சிக்னலின் கீழ்-ஒழுங்குமுறையைத் தடுக்க, உள்செல்லுலார் EGFR (ErbB-1) மற்றும் HER2 (ErbB-2) ATP தளங்களைத் தடுப்பதே செயலின் வழிமுறையாகும். HER2 (ErbB-1) ஒரேவிதமான மற்றும் பன்முகத்தன்மை கொண்ட இரண்டு தொகுப்புகள்.(CAS: 231277-92-2) Capecitabine உடன் இணைந்து, மேம்பட்ட அல்லது மெட்டாஸ்டேடிக் மார்பகப் புற்றுநோயால் பாதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளுக்கு சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படுகிறது, இது மனித மேல்தோல் ஏற்பி 2 இன் அதிகப்படியான அழுத்தத்துடன், ஏற்கனவே ஆந்த்ராசைக்ளின்கள், பக்லிடாக்சல் மற்றும் டிராஸ்டுஜுமாப் ஆகியவற்றுடன் சிகிச்சையளிக்கப்படுகிறது.ஹெர்செப்டின் எதிர்ப்புடன் கூடிய HER2 வகை புற்றுநோய் நோயாளிகளுக்கும் இது திறம்பட சிகிச்சை அளிக்கிறது என்று மருத்துவ பரிசோதனைகள் காட்டுகின்றன.
ஹெச்இஆர்2 (எர்பிபி-2 ஓவர் எக்ஸ்பிரஷன்) மற்றும் ஆந்த்ராசைக்ளின்கள், பக்லிடாக்சல் மற்றும் டிராஸ்டுஜுமாப் உள்ளிட்ட முந்தைய சிகிச்சையுடன் கூடிய மேம்பட்ட அல்லது மெட்டாஸ்டேடிக் மார்பகப் புற்றுநோய் நோயாளிகளுக்கு கேப்சிடபைனுடன் இணைந்து லாபடினிப் ஏற்றது.
இன் விட்ரோ லேபாடினிப் மாத்திரைகள் CYP3A4 மற்றும் CYP2C8 ஆகியவற்றை சிகிச்சை செறிவுகளில் தடுக்கலாம், மேலும் அவை முக்கியமாக CYP3A4 ஆல் வளர்சிதைமாற்றம் செய்யப்படுகின்றன.இந்த நொதியின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் மருந்துகள் இரத்தத்தில் லாபடினிபின் மருந்தின் செறிவை கணிசமாக அதிகரிக்கலாம்.கெட்டோகோனசோல், ஒவ்வொரு முறையும் 0.2 கிராம், 2 மடங்கு/d, லாபடினிபின் AUC ஐ 3~7 மடங்கு அதிகரிக்கலாம் மற்றும் 7 நாட்களுக்குப் பிறகு 1.7 மடங்கு அரை ஆயுளை நீட்டிக்கும்.ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்கள் CYP3A4 தூண்டியை வாய்வழியாக எடுத்துக் கொண்டனர், ஒவ்வொரு முறையும் 100 mg, ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை, மற்றும் 3 நாட்களுக்குப் பிறகு ஒவ்வொரு முறையும் 200mg க்கு மாற்றப்பட்டது, 17 நாட்கள் ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை பகிர்ந்து கொள்கிறது.Lapatinib இன் AUC 72% குறைந்துள்ளது.லாபடினிப் என்பது பி-கிளைகோபுரோட்டீனுக்கான போக்குவரத்து தளமாகும், மேலும் கிளைகோபுரோட்டீனைத் தடுக்கும் மருந்துகள் மருந்தின் இரத்தச் செறிவை அதிகரிக்கலாம்.
Lapatinib என்பது UK, GlaxoSmithKline ஆல் உருவாக்கப்பட்ட மார்பக புற்றுநோய்க்கான இலக்கு சிகிச்சைக்கான ஒரு புதிய மருந்து.இது ஒரு டைரோசின் கைனேஸ் தடுப்பானாகும், இது மனித மேல்தோல் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி -1 (ErbB1) மற்றும் மனித மேல்தோல் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி -2 (ErbB2) டைரோசின் கைனேஸ் செயல்பாட்டை திறம்பட தடுக்கிறது.மார்பகப் புற்றுநோய் செல்கள் வளர்ச்சிக்குத் தேவையான சிக்னல்களைப் பெற முடியாதபடி பல்வேறு வழிகளில் செயல்படுவது இதன் தனிச்சிறப்பு.பாஸ்போரிலேஷன் மற்றும் கட்டி செல்களை செயல்படுத்துவதை தடுக்க செல்களில் EGFR(ErbB-1) மற்றும் HER2(ErbB-2) இன் ATP தளங்களை தடுப்பது மற்றும் EGFR (ErbB) இன் ஒரேவிதமான மற்றும் பன்முகத்தன்மை கொண்ட டைமர்கள் மூலம் கீழ்-ஒழுங்குமுறை சிக்னல்களை தடுப்பதே செயலின் வழிமுறையாகும். -1) மற்றும் HER2(ErbB-1).மார்பகப் புற்றுநோய்க்கான மூலக்கூறு இலக்கு சிகிச்சை என்பது மார்பக புற்றுநோயின் நிகழ்வு மற்றும் வளர்ச்சி தொடர்பான புற்றுநோய்கள் மற்றும் தொடர்புடைய வெளிப்பாடு தயாரிப்புகளின் சிகிச்சையைக் குறிக்கிறது.மூலக்கூறு இலக்கு மருந்துகள் செல் மரபணு வெளிப்பாட்டின் மாற்றங்களைக் கட்டுப்படுத்த கட்டி செல்கள் அல்லது தொடர்புடைய செல்களில் சமிக்ஞை கடத்துதலைத் தடுப்பதன் மூலம் கட்டி செல்களைத் தடுக்கின்றன அல்லது கொல்லும்.மார்ச் 14, 2007 இல், அமெரிக்க உணவு மற்றும் மருந்து நிர்வாகம், மனித மேல்தோல் காரணி ஏற்பி 2(ErbB2) மூலம் அதிகமாக அழுத்தப்பட்ட மற்றும் ஆந்த்ராசைக்ளின்கள், பக்லிடாக்சல் மற்றும் ட்ராஸ்டுஸூமப் ஆகியவற்றால் சிகிச்சை அளிக்கப்பட்ட மேம்பட்ட அல்லது மெட்டாஸ்டேடிக் மார்பகப் புற்றுநோயாளிகளின் சிகிச்சைக்காக லேபாடினிப் மற்றும் செலோடா (கேப்சிடபைன்) கலவையை அங்கீகரித்தது. .ரோச்சின் ஹெர்செப்டினுக்கு (ஹெர்செப்டின்) மருந்து எதிர்ப்பை உருவாக்கிய HER2 மார்பகப் புற்றுநோய் நோயாளிகளுக்கும் இந்த தயாரிப்பு நல்ல மருத்துவ விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளது என்று மருத்துவ பரிசோதனைகள் காட்டுகின்றன.lapatinib ஒரு புதிய இலக்கு புற்றுநோய் எதிர்ப்பு மருந்து.அது ஒரே நேரத்தில் Her-1 மற்றும் Her-2 இலக்குகளில் செயல்பட முடியும்.கட்டி உயிரணுக்களின் பெருக்கம் மற்றும் வளர்ச்சியில் இந்த நடவடிக்கை முறையின் உயிரியல் விளைவு ஒரே ஒரு இலக்கை விட மிக அதிகமாக உள்ளது.இலக்கு வைக்கப்பட்ட சிகிச்சை மருந்துகள் என்று அழைக்கப்படுபவை, குறிப்பிட்ட ஏற்பிகள், மரபணுக்கள் அல்லது முக்கிய புரதங்களைப் பயன்படுத்தும் மருந்துகளைக் குறிக்கின்றன, அவை தொடர்புடைய கட்டி உயிரணுக்களை இலக்காகக் கொல்லப்படுகின்றன.